Date published: 2025-9-11

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KRBOX1阻害剤

一般的なKRBOX1阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

KRBOX1阻害剤には、細胞内の異なるシグナル伝達カスケードを選択的に阻害することにより、KRBOX1の機能的活性を低下させる様々な化学物質が含まれる。ラパマイシン、LY 294002、Wortmanninなどの化合物は、KRBOX1が関与している細胞増殖と成長シグナルの重要な調節因子であるmTOR経路を標的とすることにより、KRBOX1に対して阻害作用を発揮する。ラパマイシンはmTORに特異的に結合し、そのキナーゼ活性を減弱させ、KRBOX1の機能低下を引き起こす。LY 294002とWortmanninは、PI3Kを阻害することによって同様の目的を果たし、それによってPI3K/ACT/mTORシグナル伝達軸を破壊し、その結果、下流のmTORシグナル伝達の合図に依存するためにKRBOX1の活性を低下させる。

さらに、KRBOX1活性は、MEK、JNK、p38 MAPK、MEK/ERKをそれぞれ標的とするPD 98059、SP600125、SB 203580、U0126などのMAPK経路の阻害剤による調節を受けやすく、これらのキナーゼによる調節を受けると、KRBOX1の機能が抑制される可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるソラフェニブとダサチニブもまた、KRBOX1の機能に寄与するキナーゼを介したシグナル伝達経路を阻害することにより、KRBOX1の活性を抑制する可能性がある。さらに、MEK1/2阻害剤であるTrametinibとCDK4/6阻害剤であるPD 0332991は、細胞周期の進行におけるKRBOX1の役割に影響を及ぼす可能性のある細胞周期関連キナーゼを阻害することによって、KRBOX1活性を低下させる可能性がある。最後に、MDM2との相互作用を阻害することでp53を活性化するNutlin-3は、KRBOX1活性がp53シグナル伝達経路の影響を受けると仮定すると、フィードバック阻害メカニズムを通じてKRBOX1のダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。これらの阻害剤は、KRBOX1の上流にある様々なシグナル伝達ノードや経路を戦略的に標的とすることで、KRBOX1の活性を間接的に抑制する化学的介入を体現している。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンはmTOR(ラパマイシンの標的となる蛋白質キナーゼ)に特異的に結合し、その働きを阻害する。mTORは細胞の成長、増殖、生存に関与する蛋白質キナーゼである。KRBOX1はmTORによって制御される経路の一部であるため、ラパマイシンが誘導する増殖シグナルの減少により、その活性が低下する可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002 は強力な PI3K(ホスホイノシチド3-キナーゼ)阻害剤であり、PI3K/AKT/mTOR 経路を遮断します。 この経路を阻害することで、LY 294002 は間接的に mTOR シグナルの下流にある KRBOX1 の活性を低下させます。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤である。これはPI3K/ACT/mTOR経路を障害し、mTOR関連プロセスの活性化の減少によりKRBOX1を間接的に阻害する。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKの選択的阻害剤です。MEKを阻害することで、PD 98059は、KRBOX1がERK依存性シグナル伝達を介して制御されている場合、間接的にKRBOX1の活性低下につながる可能性があります。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

SP600125は、MAPK経路の一部であるJNK(c-Jun N末端キナーゼ)の阻害剤です。JNKシグナル伝達によってKRBOX1活性が調節されている場合、SP600125でJNKを阻害すると、KRBOX1活性が低下します。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPKを阻害することが知られている。もしKRBOX1の機能がp38 MAPKシグナル伝達の影響を受けているならば、SB203580の使用は、p38 MAPK活性を低下させることによって間接的にKRBOX1を阻害する可能性がある。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK阻害剤であり、MAPK/ERKの活性化を阻害します。KRBOX1がMAPK/ERK経路によって制御されている場合、U0126は、このシグナル伝達カスケードを阻害することでKRBOX1活性を低下させます。

Sorafenib

284461-73-0sc-220125
sc-220125A
sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$56.00
$260.00
$416.00
129
(3)

ソラフェニブは、いくつかの受容体チロシンキナーゼを標的とするキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、ソラフェニブはシグナル伝達経路を遮断し、KRBOX1が関与している場合は、KRBOX1の活性を低下させることになります。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

ダサチニブは強力なチロシンキナーゼ阻害剤である。チロシンキナーゼを阻害することにより、ダサチニブはKRBOX1を制御するシグナル伝達経路を妨害し、その活性を低下させる可能性がある。

Trametinib

871700-17-3sc-364639
sc-364639A
sc-364639B
5 mg
10 mg
1 g
$112.00
$163.00
$928.00
19
(1)

トラメチニブはMEK1およびMEK2の阻害剤であり、KRBOX1がMEK/ERKシグナル伝達経路によって制御されている場合、これらのキナーゼの阻害によってKRBOX1の活性が低下する可能性がある。