KRBOX1阻害剤には、細胞内の異なるシグナル伝達カスケードを選択的に阻害することにより、KRBOX1の機能的活性を低下させる様々な化学物質が含まれる。ラパマイシン、LY 294002、Wortmanninなどの化合物は、KRBOX1が関与している細胞増殖と成長シグナルの重要な調節因子であるmTOR経路を標的とすることにより、KRBOX1に対して阻害作用を発揮する。ラパマイシンはmTORに特異的に結合し、そのキナーゼ活性を減弱させ、KRBOX1の機能低下を引き起こす。LY 294002とWortmanninは、PI3Kを阻害することによって同様の目的を果たし、それによってPI3K/ACT/mTORシグナル伝達軸を破壊し、その結果、下流のmTORシグナル伝達の合図に依存するためにKRBOX1の活性を低下させる。
さらに、KRBOX1活性は、MEK、JNK、p38 MAPK、MEK/ERKをそれぞれ標的とするPD 98059、SP600125、SB 203580、U0126などのMAPK経路の阻害剤による調節を受けやすく、これらのキナーゼによる調節を受けると、KRBOX1の機能が抑制される可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるソラフェニブとダサチニブもまた、KRBOX1の機能に寄与するキナーゼを介したシグナル伝達経路を阻害することにより、KRBOX1の活性を抑制する可能性がある。さらに、MEK1/2阻害剤であるTrametinibとCDK4/6阻害剤であるPD 0332991は、細胞周期の進行におけるKRBOX1の役割に影響を及ぼす可能性のある細胞周期関連キナーゼを阻害することによって、KRBOX1活性を低下させる可能性がある。最後に、MDM2との相互作用を阻害することでp53を活性化するNutlin-3は、KRBOX1活性がp53シグナル伝達経路の影響を受けると仮定すると、フィードバック阻害メカニズムを通じてKRBOX1のダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。これらの阻害剤は、KRBOX1の上流にある様々なシグナル伝達ノードや経路を戦略的に標的とすることで、KRBOX1の活性を間接的に抑制する化学的介入を体現している。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR(ラパマイシンの標的となる蛋白質キナーゼ)に特異的に結合し、その働きを阻害する。mTORは細胞の成長、増殖、生存に関与する蛋白質キナーゼである。KRBOX1はmTORによって制御される経路の一部であるため、ラパマイシンが誘導する増殖シグナルの減少により、その活性が低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 は強力な PI3K(ホスホイノシチド3-キナーゼ)阻害剤であり、PI3K/AKT/mTOR 経路を遮断します。 この経路を阻害することで、LY 294002 は間接的に mTOR シグナルの下流にある KRBOX1 の活性を低下させます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤である。これはPI3K/ACT/mTOR経路を障害し、mTOR関連プロセスの活性化の減少によりKRBOX1を間接的に阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKの選択的阻害剤です。MEKを阻害することで、PD 98059は、KRBOX1がERK依存性シグナル伝達を介して制御されている場合、間接的にKRBOX1の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPK経路の一部であるJNK(c-Jun N末端キナーゼ)の阻害剤です。JNKシグナル伝達によってKRBOX1活性が調節されている場合、SP600125でJNKを阻害すると、KRBOX1活性が低下します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを阻害することが知られている。もしKRBOX1の機能がp38 MAPKシグナル伝達の影響を受けているならば、SB203580の使用は、p38 MAPK活性を低下させることによって間接的にKRBOX1を阻害する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MAPK/ERKの活性化を阻害します。KRBOX1がMAPK/ERK経路によって制御されている場合、U0126は、このシグナル伝達カスケードを阻害することでKRBOX1活性を低下させます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、いくつかの受容体チロシンキナーゼを標的とするキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、ソラフェニブはシグナル伝達経路を遮断し、KRBOX1が関与している場合は、KRBOX1の活性を低下させることになります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは強力なチロシンキナーゼ阻害剤である。チロシンキナーゼを阻害することにより、ダサチニブはKRBOX1を制御するシグナル伝達経路を妨害し、その活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブはMEK1およびMEK2の阻害剤であり、KRBOX1がMEK/ERKシグナル伝達経路によって制御されている場合、これらのキナーゼの阻害によってKRBOX1の活性が低下する可能性がある。 |