KlkEgfbp2 アクチベーター

一般的なKlkEgfbp2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

KlkEgfbp2の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、タンパク質の機能活性を高めることができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの強力な活性化剤であり、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはKlkEgfbp2をリン酸化し、活性を増加させる。同様に、IBMXは、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPレベルを上昇させる。この阻害はPKAの持続的活性化を助け、PKAはKlkEgfbp2をリン酸化し活性化し続ける。もう一つの活性化因子であるPMAは、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激し、PKCもKlkEgfbp2をリン酸化し、活性を高める。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、KlkEgfbp2をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化し、その活性化につながる。タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊することによってこの過程に寄与し、同様のカルシウム依存性キナーゼを介して間接的にKlkEgfbp2を活性化する。

これらに加えて、カリンクリンAとオカダ酸はともにタンパク質ホスファターゼ阻害剤として働く。KlkEgfbp2の脱リン酸化を防ぐことにより、これらの化学物質はKlkEgfbp2が活性なリン酸化状態を維持することを確実にする。細胞透過性cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを活性化することによってKlkEgfbp2のリン酸化と活性化を促進し、フォルスコリンやIBMXと同様の機能を果たす。アニソマイシンは、MAPK経路を標的とするもう一つの活性化剤であり、KlkEgfbp2をリン酸化し活性化できる下流のキナーゼの活性化につながる。キレリスリンは、PKC阻害剤であるにもかかわらず、他のキナーゼを介して最終的にKlkEgfbp2の活性化につながる代償経路を活性化することができる。エピガロカテキンガレートは、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、間接的にKlkEgfbp2の活性化につながる。最後に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、先に述べたのと同様に、PKCを活性化し、このPKCがKlkEgfbp2をリン酸化して活性化することで、様々なシグナル伝達機構と経路を通じてKlkEgfbp2の機能的活性化をサポートする化学的活性化因子の配列が完成する。