KLHL26 アクチベーター
一般的なKLHL26活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。
KLHL26は、多くの場合、細胞内サイクリックAMP（cAMP）レベルの調節と、それに続くプロテインキナーゼA（PKA）の活性化に収束する、一連の明確に定義された分子経路を介して作用する。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを直接刺激することで、細胞内のcAMPを速やかに増加させ、それによってPKAの活性化を促進する。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールも、βアドレナリン受容体との最初の結合を介してではあるが、この経路を誘発する。テルブタリン、サルブタモール、エピネフリンのような他の化合物も、同様にβアドレナリン受容体と相互作用し、アデニルシクラーゼの活性化につながる。プロスタグランジンE2（PGE2）とアデノシンも、それぞれのGタンパク質共役受容体を介して、同様にcAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化に寄与する。ドーパミンとヒスタミンもまた、特異的なGタンパク質共役型受容体に結合することで、アデニルシクラーゼ活性とcAMP産生を促進する。グルカゴンの場合、その受容体を介したアデニルシクラーゼの活性化も同様の経過をたどり、cAMPレベルを上昇させる。PKAは、上昇したcAMPレベルによって活性化されると、KLHL26をリン酸化する。
IBMX、ロリプラム、テルブタリンは、cAMP分解を担うホスホジエステラーゼを阻害する。IBMXは広範囲に作用するホスホジエステラーゼ阻害剤で、細胞内のcAMPを全体的に増加させるが、ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を選択的に阻害するため、cAMPをより標的的に増加させる。このcAMPの蓄積により、PKAの持続的な活性化がより長時間にわたって促進される。これらすべての化学的活性化因子に共通するテーマは、細胞内cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化であり、この活性化がKLHL26をリン酸化する。このリン酸化イベントは、KLHL26の活性化において極めて重要なステップであり、KLHL26が細胞機能を発揮することを可能にする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介してアデニル酸シクラーゼを刺激するβアドレナリン作動薬であり、cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化をもたらします。PKAは、KLHL26をリン酸化し、機能的に活性化する可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、アデニルシクラーゼを介してシグナルを伝達するGタンパク質共役型受容体に関与し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。PKAは次にKLHL26をリン酸化し活性化する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤である。IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。これにより、KLHL26のリン酸化と活性化がもたらされる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはβ-アドレナリン受容体に結合し、それを活性化することで、アデニル酸シクラーゼの活性化を介してcAMPの産生を増加させます。cAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはリン酸化を介してKLHL26を活性化する可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンはドーパミンD1様受容体に結合し、Gsタンパク質と結合してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。PKAは次にKLHL26をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体に結合することができ、H2受容体はGsタンパク質共役型受容体であり、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPを増加させ、続いてPKAを活性化します。 PKAの活性化は、KLHL26のリン酸化と機能的活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンはA2A受容体に関与し、この受容体はGsタンパク質に結合してアデニルシクラーゼを活性化する。結果として生じるcAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはKLHL26をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
テルブタリンは、Gタンパク質共役受容体シグナル伝達を介してアデニル酸シクラーゼを活性化するβ2-アドレナリン受容体アゴニストです。cAMPの増加はPKAの活性化につながり、PKAはKLHL26をリン酸化し活性化させる可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼ4の選択的阻害剤である。ロリプラムが阻害されるとcAMPレベルが上昇し、PKAが活性化され、KLHL26がリン酸化され活性化される可能性がある。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
サルブタモールは、Gタンパク質共役受容体シグナル伝達を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPを増加させ、PKAを活性化するβ2-アドレナリン受容体刺激薬です。その後、PKAはKLHL26をリン酸化し、機能的に活性化する可能性があります。 | ||||||