KLHDC8B阻害剤
一般的なKLHDC8B阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324- 69-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、MLN 4924 CAS 905579-51-3、N-エチルマレイミド CAS 128-53-0。
KLHDC8B阻害剤は、ケルヒドメイン含有ファミリーのメンバーであるKLHDC8Bタンパク質の機能を調節することができる化学物質の選択的グループからなる。このタンパク質ファミリーは、様々な細胞プロセス、特にユビキチン・プロテアソーム系との相互作用に関与している。KLHDC8Bを標的とする阻害剤は、その作用様式と細胞内の主要な標的によって、直接的に作用することも間接的に作用することもある。例えば、MG-132、ボルテゾミブ、ラクタシスチンなどの化合物は、主にプロテアソーム分解機構を阻害する。プロテアソームのタンパク質分解活性を阻害することにより、これらの阻害剤はタンパク質のユビキチン化状態に影響を与える可能性がある。KLHDC8Bは、特定のタンパク質を分解のターゲットとする役割を担っており、これらのプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化された基質の分解を回避することによって、これに対抗すると考えられる。これは、KLHDC8Bの推定される機能を変える間接的な方法を意味する。
一方、MLN4924（Pevonedistat）、NEM、PR-619、PYR-41のような化合物は、ユビキチン化カスケードの様々な構成要素に作用する。例えば、MLN4924はNEDD8活性化酵素を標的とし、KLHDC8BとCullinベースのE3リガーゼとの相互作用を阻害する可能性がある。同様に、NEMとPR-619は脱ユビキチン化酵素を阻害し、細胞内のユビキチンバランスに影響を与えることでKLHDC8Bの機能を調節する可能性がある。PYR-41は、ユビキチン活性化酵素E1に作用することにより、ユビキチン化カスケードの最初のステップを阻害する。ユビキチンの利用可能性を減少させることにより、KLHDC8Bが関与していると考えられるユビキチン転移機能の有効性を変化させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソームのタンパク質分解活性を阻害し、ユビキチン化タンパク質のレベルを増加させる可能性があります。KLHDC8Bが特定のタンパク質の分解を標的とする役割を担っている場合、MG-132はこのようなユビキチン化基質の分解を阻害することで、その作用を打ち消すことになります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤です。26Sプロテアソームを阻害することで、ユビキチン化タンパク質の分解を妨げます。KLHDC8Bがユビキチン媒介性分解の標的となる特定のタンパク質を標的としている場合、ボルテゾミブはプロテアソーム分解を阻害することでこの効果を打ち消すことになります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソームのβサブユニットに不可逆的に結合し、その活性を阻害します。KLHDC8Bがタンパク質の分解を促進する場合、ラクタシスチンの作用によりユビキチン化タンパク質の安定性が高まることになります。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924はNEDD8活性化酵素を阻害し、CullinのNEDDylationを阻害します。KLHDC8BがCullinベースのE3リガーゼと相互作用する場合、MLN4924は、この相互作用を阻害し、KLHDC8Bのユビキチン転移における機能を潜在的に阻害する可能性があります。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
NEMは脱ユビキチン化酵素（DUB）を阻害し、基質からのユビキチン鎖の除去を防ぎます。KLHDC8Bの機能が間接的に脱ユビキチン化に関与している場合、NEMはDUBを阻害することでユビキチン化効果を増幅します。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619は脱ユビキチン化酵素（DUB）の広域阻害剤です。KLHDC8BがDUBと協調して作用している場合、またはその機能がパートナーのユビキチン化状態の影響を受けている場合、PR-619はユビキチンバランスに影響を与えることで間接的にKLHDC8Bの機能を影響させる可能性があります。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41はユビキチン活性化酵素E1を阻害します。E1を阻害することで、PYR-41はタンパク質のユビキチン化を減少させます。KLHDC8Bがユビキチン転移を促進する場合、ユビキチンの利用可能性が低下し、KLHDC8Bの有効性が低下する可能性があります。 | ||||||