KLF16 アクチベーター

一般的なKLF16活性化剤には、トリプタリド CAS 38748-32-2、NFκB活性化阻害剤II、JSH-23 CAS 749886-87-1、パルテノライド オール CAS 20554-84-1、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、BAY 11-7085 CAS 196309-76-9。

KLF16活性化剤は、NF-κB経路において転写抑制因子として重要な役割を果たすタンパク質であるKLF16の機能的活性を高めることができる化学物質である。これらの活性化剤は、KLF16が直接関与するNF-κB経路と相互作用することによって働く。例えば、トリプトライドはNF-κBの強力な阻害剤であり、NF-κB経路における転写抑制因子としてのKLF16の役割に対する要求を高めることによって、KLF16の機能的活性を高める。同様に、NF-κBの阻害剤であるJSH-23は、その核内転座を阻害し、もう一つのNF-κB阻害剤であるパルテノライドは、NF-κB経路におけるその抑制的役割の必要性を増加させることにより、KLF16の機能的活性を増強することができる。NF-κB活性化の不可逆的阻害剤であるBAY 11-7082とBAY 11-7085も同様の働きをする。NF-κBのもう一つの強力な阻害剤であるPDTCもまた、NF-κB経路内での機能的要求を高めることにより、KLF16の機能的活性を高める。

KLF16活性化因子のもう一つのグループはプロテアソーム阻害剤である。プロテアソームはKLF16の分解を担っており、この分解プロセスを阻害することでKLF16の機能活性を高めることができる。このグループには、強力で可逆的なプロテアソーム阻害剤であるMG-132のような化合物が含まれる。同様に、高度に特異的で強力なプロテアソーム阻害剤であるラクタシスチンは、プロテアソームを阻害することにより、KLF16のレベルと機能活性を増加させることができる。強力で選択的なプロテアソーム阻害剤であるエポキソマイシンも同様の働きをする。クラスト-ラクタシスチンβ-ラクトン、AM114、MLN2238はすべてプロテアソーム阻害剤であり、プロテアソームを阻害することによってKLF16のレベルと機能的活性を増加させることができる。従って、これらの阻害剤は、KLF16の分解を防ぐことによってKLF16の機能的活性を高め、タンパク質のレベルと活性の上昇をもたらすことができる。