KLC阻害剤

一般的なKLC阻害剤としては、Monastrol CAS 254753-54-3、S-トリチル-L-システイン CAS 2799-07-7、AZ 3146 CAS 1124329-14-1、GSK 923295およびMyriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4が挙げられるが、これらに限定されない。

キネシン軽鎖（KLC）はキネシン-1複合体の重要な構成要素であり、細胞内の微小管に沿った前向きの輸送に不可欠な役割を果たしている。KLCはそれ自身は運動活性を持たないが、キネシン重鎖（KHC）とさまざまなカーゴ分子との相互作用を促進する重要なアダプターの役割を果たしている。このため、KLCは細胞内輸送の調節に関心を持つ研究者にとって、重要な焦点となっている。KLCは、カーゴの認識と結合に不可欠な役割を果たしているからだ。KLCの活性を特異的に調節することで、理論的には、キネシン-1を介するすべての輸送に広く影響を与えるのではなく、特定のカーゴ分子の輸送に的を絞った調節が可能になる。

KLC阻害剤は、KLCの機能を破壊または修飾することを目的とした化学物質の一種である。KLCと他のタンパク質との間の複雑な相互作用を考えると、これらの阻害剤はいくつかの方法で機能するかもしれない。あるものはKLCとそのカーゴ間のタンパク質-タンパク質相互作用を直接妨害するかもしれないし、あるものはKLCのコンフォメーションを変化させ、機能しなくするかもしれない。さらに、阻害剤の中には、KLCの翻訳後修飾を変えたり、KLCとKHC間の相互作用を阻害することによって、間接的にKLCの機能に影響を与えるものもある。KLCを直接標的とする特異的でよく特性化された低分子のリストは限られているが、KLCの機能と細胞内輸送におけるその役割に関する幅広い理解は、細胞内輸送機構の制御や理解を目指す研究者にとって、KLCを魅力的な標的にしている。課題は、KLCを標的とする阻害剤が細胞内の他のタンパク質やプロセスに不用意に影響を及ぼさないように、特異性を達成することにある。