KIBRA アクチベーター

一般的な KIBRA 活性化剤には、Calyculin A CAS 101932-71-2、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Forskolin CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3。

KIBRAタンパク質（WWC1としても知られる）の化学的活性化剤は、その多くが、タンパク質のリン酸化を調節することを中心とした、明確な生化学的経路を通じて作用する。カリクリンAやオカダ酸のように、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害し、KIBRAを含むタンパク質のリン酸化レベルを高く維持することで、間接的にKIBRAの活性化を高めるものもある。

フォルスコリン、イソプロテレノール、8-ブロモ-cAMP、エピネフリン、IBMX、ロリプラムなど、かなりの数の活性化物質が、cAMP依存性PKA経路を介して機能する。これらの化合物はcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、PKAはKIBRAをリン酸化し活性化する。さらに、イオノマイシンとA23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。この上昇はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、KIBRAをリン酸化し活性化することが示されている。最後に、PMAとBisindolylmaleimide Iは、KIBRAのリン酸化と活性化にも関与しているプロテインキナーゼC経路に作用する。これらの化学物質は、KIBRAの活性を調節しうる様々な経路を示しており、このタンパク質が多様な細胞事象に関与していることを強調している。