KIAA0247 アクチベーター
一般的なKIAA0247活性化剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、タプシガリン CAS 675 26-95-8、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、および亜ヒ酸ナトリウム CAS 7784-46-5。
ストレス活性化プロテインキナーゼは、KIAA0247のストレス機能を制御する重要な役割を担っている。UPRのPERK分枝はKIAA0247の発現を直接アップレギュレートする。一方、p38/JNK経路は、細胞保護シャペロンの転写を誘導することによって、KIAA0247活性を増強する。これらの調節点を利用する化合物は、KIAA0247の機能を最大化する。ER毒素であるボルテゾミブとタプシガルギンは、正確なPERK刺激によってKIAA0247の産生を最適化する。酸化剤である亜ヒ酸やドキソルビシンはp38に関与し、KIAA0247を介した品質管理装置を侵害に対して維持する。
プロテアソーム阻害剤ボルテゾミブとMG-132はKIAA0247活性を直接刺激する。ボルテゾミブは、プロテアソーム分解阻害によって小胞体ストレスを引き起こし、その結果生じるミスフォールドタンパク質の蓄積を解消するシャペロンとユビキチンリガーゼのKIAA0247発現を増強する。MG-132も同様にプロテアソームを阻害し、正確に誘導されたプロテオスタシス因子を介した補償のためのKIAA0247基質を提供する。さらに、小胞体ストレス因子のツニカマイシンとタプシガルギンは、蓄積基質に対するKIAA0247の機能を活性化する。Tunicamycinはグリコシル化を阻害し、KIAA0247が小胞体関連分解のために調整する異常な折り畳みポリペプチドを提供する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、プロテアソーム分解を阻害することで小胞体ストレスを引き起こす。KIAA0247は、小胞体ストレスに応答してMAPKを介したシャペロン発現誘導を介してプロテオスタシスを増強する。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-グリコシル化阻害を介して小胞体ストレスを引き起こす。KIAA0247は、不適切に処理された基質の小胞体関連分解を介して、不適切なフォールディングに対するプロテオームの完全性を維持する。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガルギンは小胞体カルシウムレベルを低下させ、UPRシグナルを誘発する。KIAA0247の発現はUPRにおけるPERK/eIF2α活性化の下流で上昇し、ストレス応答機能を増強する。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG-132はボルテゾミブと同様にプロテアソームを阻害し、シャペロンやユビキチンリガーゼのような代償分解成分のKIAA0247による発現を引き起こす。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $108.00 $780.00 | 3 | |
亜砒酸は活性酸素を発生させることで酸化ストレスを引き起こす。酸化ストレスシグナルのMAPKアームはKIAA0247の活性を増強し、HSP誘導を通してオルガネラ機能を保護する。 | ||||||
L-Methionine | 63-68-3 | sc-394076 sc-394076A sc-394076B sc-394076C sc-394076D sc-394076E | 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $37.00 $57.00 $151.00 $577.00 $1103.00 | ||
ホモシステインは低メチル化を通じて小胞体機能不全を引き起こす。KIAA0247は、末端にミスフォールドした基質の特殊な分解を介して、その結果生じるプロテオームの不均衡を緩和する。 | ||||||
Temozolomide | 85622-93-1 | sc-203292 sc-203292A | 25 mg 100 mg | $91.00 $255.00 | 32 | |
テモゾロミドはDNAをメチル化し、タンパク質毒性を発生させる。KIAA0247は、そのような異常に損傷したポリペプチドを正確に除去することにより、プロテオスタシスを最適化する。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $259.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア機能を障害し、活性酸素を誘導する。KIAA0247は、呼吸毒による酸化的損傷に対抗するために、抗酸化メカニズムを採用している。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $176.00 $426.00 | 43 | |
ドキソルビシンはDNA損傷と酸化ストレスを引き起こす。酸化傷害によって活性化されたMAPK/HSF1軸は、毒素によって生成されたプロテオームの不均衡に対してKIAA0247の機能を維持する。 | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $114.00 $286.00 | 2 | |
パルミチン酸は脂質毒性を介して小胞体ストレスを誘導する。KIAA0247は異常なパルミトイル化基質の分解を通して重要な品質管理を行う。 | ||||||