KIAA0141阻害剤
一般的なKIAA0141阻害剤としては、Salubrinal CAS 405060-95-9、ISRIB、Guanabenz HCl CAS 23113-43-1、Sephin1 CAS 13098-73-2およびNelfinavir CAS 159989-64-7が挙げられるが、これらに限定されない。
KIAA0141阻害剤として分類される化学的阻害剤は、KIAA0141を直接標的にはしないが、統合ストレス応答（ISR）を調節することによって間接的にタンパク質に影響を及ぼす。ISRは、ストレスシグナルに応答してタンパク質合成を調節する細胞生存メカニズムである。KIAA0141遺伝子がコードするタンパク質であるDELE1はこの反応に関与しており、ISRに影響を及ぼす化合物はDELE1の機能に影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤は、この応答の中心的な調節因子であるeIF2αのリン酸化状態など、ISR経路の様々なステップを標的とすることで調節を達成する。
このクラスの化合物は、ISR経路のさまざまな分岐点で作用する。あるものはeIF2αのリン酸化状態を維持し、それによってDELE1の活性に関与するストレス応答を持続させる。他のものは、eIF2αのリン酸化の下流作用を阻害したり、小胞体（ER）ストレスを誘導することによって作用し、それによってISRを活性化することができる。ISRモジュレーターには、もともと他の用途のために開発された化合物がISRに影響を与えることが判明したものも含まれる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
サルブリナルはeIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤です。サルブリナルはeIF2αのリン酸化状態を維持する作用があり、これにより間接的にISRを維持し、これはDELE1の機能と関連しています。 | ||||||
ISRIB | 1597403-47-8 | sc-488404 | 10 mg | $300.00 | 1 | |
ISRIBはeIF2αリン酸化の効果を逆転させ、DELE1が関与するISRの一部であるタンパク質合成阻害を打ち消す。 | ||||||
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
グアナベンズは、不明なメカニズム（脱リン酸化の阻害が関与している可能性がある）によりeIF2αのリン酸化を促進することで、ISRを活性化することが知られています。これにより、DELE1に関連するストレス応答に間接的に影響を及ぼします。 | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | $578.00 | ||
Sephin1は、ストレスによって誘導されるeIF2αの脱リン酸化を選択的に阻害することにより、ISRを延長する。その作用はDELE1が関与する細胞プロセスを調節することができる。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
HIVプロテアーゼ阻害剤であるネルフィナビルは、ERストレスとISRを誘導することが示されており、これらの経路におけるDELE1の役割に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはERストレスとそれに続くISRを誘導するが、これはDELE1が活動する細胞状況の一部である。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンは、ISRの活性化につながるERストレスの強力な誘導物質であり、DELE1の細胞環境に影響を与える。 | ||||||
Hemin chloride | 16009-13-5 | sc-202646 sc-202646A sc-202646B | 5 g 10 g 25 g | $100.00 $157.00 $320.00 | 9 | |
ヘミンはeIF2αのリン酸化に関与するHRIを活性化することが知られており、したがってISRとDELE1の機能に影響を与える。 | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
GSK2606414はPERK阻害剤であり、eIF2αのリン酸化につながる経路の一つを阻害し、ISR、ひいてはDELE1の活性を調節する可能性がある。 | ||||||