KHS アクチベーター

一般的なKHS活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、タプシガルギンCAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6、SP600125 CAS 129-56-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

MAP4K5活性化剤は、複数のシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼであるMAP4K5の活性を直接的または間接的に調節することができる化合物の一種である。これらの活性化因子は、様々なメカニズムを介して影響を及ぼすことができ、多くの場合、MAP4K5が関与する経路の上流または下流の成分が関与している。上皮成長因子（EGF）は、EGF受容体に結合することで作用し、最終的にMAP4K5を活性化する一連のリン酸化事象を開始する。同様に、ジテルペンのフォルスコリンは、MAP4K5を含むMAPK経路の活性化に関与する二次メッセンジャーであるcAMPの産生を刺激する。

さらに、アニソマイシンのような化合物はリボソームにストレスを与え、MAP4K5を構成するJNK経路の活性化につながる。例えば、MEK阻害剤であるU0126やPD98059は、ERK経路を阻害することによって間接的にMAP4K5を活性化し、JNK経路を刺激する。LY294002やWortmanninのような他の阻害剤は、PI3K/Akt経路を阻害し、JNK経路とMAP4K5の活性を上昇させる。mTOR阻害剤であるラパマイシンやp38 MAPK阻害剤であるSB203580も、JNK経路に対する負のフィードバックを緩和することで同様の働きをする。したがって、これらの活性化剤は、多くのメカニズムでMAP4K5の活性を調節できる多様な化合物群であり、細胞機能に関与するシグナル伝達経路が複雑に絡み合っていることを強調している。