Keratin 85 アクチベーター

一般的なケラチン85活性剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、タプシガルギン CAS 67526-95-8、ブリオスタチン1 CAS 83314-01-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ケラチン85の化学的活性化剤は、様々な細胞経路に関与してその活性化を誘導することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートとブリオスタチン1は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはケラチン85を直接リン酸化し、その活性化を導く。リン酸化はタンパク質の活性化における一般的な制御機構であり、PKCはこのプロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。天然のPKC活性化物質であるジアシルグリセロールも、ケラチン85のリン酸化とそれに続く活性化を促進し、同様の働きをします。フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）のレベルを増加させることによって動作し、順番にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化します。PKAはケラチン85をリン酸化し、活性化する。cAMPの上昇は、細胞内の様々なタンパク質を活性化するための経路として確立されており、ケラチン85はこの調節機構の一部である。

イオノマイシンとA23187（カルシマイシン）は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、ケラチン85をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化し、ケラチン85の活性化につながる。タプシガルギンは、小胞体のカルシウムATPアーゼを阻害することにより、細胞内カルシウムの増加を引き起こし、ケラチン85を標的とするカルシウム依存性キナーゼの活性化をさらに促進する。カリクリンAとオカダ酸は、共にプロテインホスファターゼ1と2Aを阻害し、ケラチン85を含むタンパク質の持続的なリン酸化を引き起こす。脱リン酸化を阻止することにより、これらの化学物質はケラチン85が活性状態を維持することを確実にする。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、ケラチン85をリン酸化し活性化するキナーゼのもう一つのグループである。ホスファチジルセリンはPKCの活性化を促進し、PKCは前述のように、リン酸化を通してケラチン85を直接活性化する。これらの活性化因子は、異なるキナーゼを標的としたり、カルシウムやcAMPのような細胞内シグナル伝達分子を調節したりすることによって、ケラチン85に収束的な制御的影響を与え、その活性化と細胞環境における機能的役割を保証する。