KDELC2阻害剤

一般的なKDELC2阻害剤には、Swainsonine CAS 72741-87-8、Kifunensine CAS 109944-15-2、Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α -D-ガラクトピラノシド CAS 3554-93-6、カスタノスペルミン CAS 79831-76-8、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2。

KDELC2阻害剤は、グリコシル化および糖タンパク質輸送における特定の経路やプロセスを阻害することにより、タンパク質の機能を阻害する化合物群からなる。

スワインソニンとキフネンシンはマンノシダーゼ酵素を標的とする。マンノシダーゼ酵素は、KDELC2が関与するN-糖鎖成熟の過程でマンノース残基のトリミングに必須である。これらの阻害剤による糖鎖成熟の障害は、KDELC2の機能阻害につながる。同様に、ベンジル-α-GalNAcとカスタノスペルミンはそれぞれO-グリコシル化とグルコシダーゼ活性を阻害し、誤処理された糖タンパク質の蓄積を引き起こし、KDELC2が通常扱う糖鎖構造を破壊する。