KDELC2 Attivatori
I comuni attivatori della KDELC2 includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e il fluticasone propionato CAS 80474-14-2.
La funzione di KDELC2 è quella di modulare i livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP), un messaggero secondario che svolge un ruolo fondamentale nelle vie di segnalazione che portano all'attivazione della proteina. La forskolina e il suo analogo FSK stimolano direttamente l'adenilil ciclasi, l'enzima responsabile della conversione dell'ATP in cAMP, aumentando così la concentrazione intracellulare di cAMP. Questo aumento di cAMP attiva la proteina chinasi A (PKA), che fosforila la KDELC2, determinandone l'attivazione. Analogamente, agenti come IBMX e Rolipram aumentano i livelli di cAMP inibendo le fosfodiesterasi, gli enzimi che degradano il cAMP, con conseguente attivazione prolungata della PKA e successiva fosforilazione di KDELC2. Composti come la PGE2, l'epinefrina, il PACAP-38, il glucagone e la terbutalina attivano i recettori accoppiati a proteine G (GPCR), che a loro volta attivano l'adenilil ciclasi attraverso diversi meccanismi mediati dai recettori, ma con un risultato comune di fosforilazione della KDELC2 mediata dalla PKA.
Oltre a questi meccanismi cAMP-dipendenti, la tossina del colera attiva in modo irreversibile l'adenililciclasi attraverso l'ADP-ribosilazione della subunità Gs alfa, portando a una continua produzione di cAMP e all'attivazione della PKA, con effetti a valle sulla fosforilazione di KDELC2. L'isoproterenolo, un altro agonista beta-adrenergico, agisce in modo simile all'epinefrina, promuovendo la produzione di cAMP e l'attivazione della PKA, che ha come bersaglio la fosforilazione di KDELC2. L'anisomicina, pur essendo un inibitore della sintesi proteica, può attivare le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK) che possono anch'esse avere come bersaglio KDELC2, sebbene attraverso una via di segnalazione diversa dall'asse cAMP/PKA. Ognuno di questi attivatori chimici, influenzando direttamente o indirettamente l'attività dell'adenililciclasi, delle fosfodiesterasi o di varie protein-chinasi, converge verso l'endpoint comune dell'attivazione di KDELC2 attraverso la fosforilazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, che aumenta la produzione di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. Livelli elevati di cAMP possono portare all'attivazione della protein chinasi A (PKA), che può fosforilare KDELC2, aumentandone l'attività. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutilmetilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che impedisce la degradazione del cAMP. Questo porta ad un aumento dei livelli di cAMP nella cellula e alla successiva attivazione della PKA, che potenzialmente porta alla fosforilazione e all'attivazione di KDELC2. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) interagisce con i suoi recettori accoppiati a proteine G (GPCR), determinando l'attivazione dell'adenilato ciclasi e un aumento dei livelli di cAMP. Questa cascata può attivare la PKA, che potrebbe poi attivare KDELC2 tramite fosforilazione. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina si lega ai recettori beta-adrenergici, innescando una via mediata da GPCR che porta a un aumento della produzione di cAMP e all'attivazione della PKA. La PKA può quindi fosforilare e attivare KDELC2. | ||||||
Fluticasone propionate | 80474-14-2 | sc-218517 | 10 mg | $180.00 | ||
L'FSK, un analogo della forskolina, attiva anche l'adenilciclasi per aumentare i livelli di cAMP intracellulare e attivare la PKA, che potrebbe quindi fosforilare e attivare KDELC2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram inibisce la PDE4, determinando un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. Questo, a sua volta, attiva la PKA, che può fosforilare e attivare KDELC2. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è una catecolamina sintetica che attiva i recettori beta-adrenergici, portando a un aumento del cAMP e all'attivazione della PKA. La PKA può quindi attivare KDELC2 attraverso la fosforilazione. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che può anche attivare le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK). Queste chinasi possono fosforilare vari substrati, tra cui potenzialmente KDELC2, con conseguente attivazione. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutalina è un agonista beta2-adrenergico che aumenta la produzione di cAMP attraverso la segnalazione di GPCR, portando all'attivazione della PKA. La PKA può quindi fosforilare e attivare KDELC2. | ||||||