KCTD8 アクチベーター
一般的なKCTD8活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
KCTD8活性化剤は、KCTD8タンパク質として知られる細胞機構の特定の構成要素と相互作用する一群の化合物である。KCTD8はPotassium Channel Tetramerization Domain containing 8の頭文字をとったもので、4つのサブユニットを機能的な複合体に組み立てることを容易にする構造モチーフである4量体化ドメインが存在することを特徴とする、より大きなタンパク質ファミリーの一員である。これらのタンパク質は、細胞内の電気伝導性とシグナル伝達を維持するのに重要なカリウムチャネルの調節に関与しているため、様々な細胞内プロセスに関与している。KCTD8の活性化因子は、その機能活性を増強することによってタンパク質の挙動に影響を与え、それによって関連する生物学的経路に影響を与える。KCTD8活性化因子とKCTD8タンパク質との相互作用の性質は様々で、直接結合するものから、タンパク質の機能を調節する他の分子体との相互作用を介して間接的に調節するものまである。
KCTD8活性化因子の化学的足場は多様であり、様々な細胞パートナーや経路と相互作用する可能性のあるタンパク質を調節することの複雑さを反映している。これらの活性化因子が影響を及ぼす正確なメカニズムには、タンパク質の立体構造、安定性、他のタンパク質や細胞成分との相互作用の変化が含まれる。この調節によって、カリウムチャネルの4量体化の動態が変化し、その結果、細胞膜を横切るカリウムイオンの流れが変化する。このような基本的なプロセスは、細胞の恒常性の維持や電気信号の調節に広範囲な影響を及ぼす。KCTD8活性化因子の発見と開発は、構造生物学の原理に根ざしたものであり、低分子がどのようにして特定のタンパク質標的と相互作用し、その活性を調節することができるかについての洞察を提供する分野である。KCTD8活性化剤の研究は、通常、化合物の作用機序とタンパク質との相互作用を解明するために、インシリコ・モデリング、合成化学、様々な生化学的アッセイを組み合わせて行われる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは、酵素アデニル酸シクラーゼの活性化剤として作用するジテルペンであり、細胞内の環状AMP（cAMP）レベルを増加させます。cAMPの上昇は、KCTD8がcAMPシグナル伝達によって制御される経路に関与している場合、KCTD8の機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性cAMPアナログであり、cAMP依存経路を活性化します。cAMPを模倣することで、KCTD8がcAMP依存シグナル伝達機構によって機能的に制御されている場合、KCTD8の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン受容体アゴニストであり、細胞内 cAMP レベルを上昇させます。KCTD8 がβ-アドレナリンのシグナル伝達経路によって調節されている場合、cAMP の増加は間接的に KCTD8 の活性を増強する可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMP の分解を防ぐことで、KCTD8 が cAMP 高濃度により好影響を受ける経路の一部である場合、IBMX は間接的に KCTD8 の活性を高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤です。KCTD8が細胞シグナル伝達経路においてPKCの下流にある場合、またはPKC媒介のリン酸化イベントがKCTD8の機能を調節する場合、PMAは間接的にKCTD8の活性を促進する可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を高めるカルシウムイオンフォアです。 カルシウム濃度の上昇は、KCTD8 がカルシウム依存性シグナル伝達経路に関与している場合、またはカルシウム結合が KCTD8 の機能を変化させる場合には、間接的に KCTD8 を活性化する可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させる別のカルシウムイオンフォアです。カルシウムシグナル伝達を増強することで、A23187は、カルシウム依存性プロセスによってKCTD8の機能が調節されている場合、間接的にKCTD8の活性を増強する可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは、キナーゼ阻害活性を持つポリフェノール化合物です。KCTD8を負に制御する可能性のあるキナーゼを阻害したり、KCTD8の機能的役割と交差するシグナル伝達経路を調節したりすることで、間接的にKCTD8の活性を高める可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/ACT経路を調節することによって間接的にKCTD8活性を増強し、KCTD8と相互作用したりKCTD8を制御する下流のタンパク質に影響を与える可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK経路の一部です。この経路を調節することで、KCTD8がMAPKシグナル伝達カスケードと機能的に関連している場合、U0126はKCTD8の活性を高める可能性があります。 | ||||||