KCTD10阻害剤

一般的なKCTD10阻害剤としては、Cyclopamine CAS 4449-51-8、GANT61 CAS 500579-04-4、Jervine CAS 469-59-0、Vismodegib CAS 879085-55-9、Erismodegib CAS 956697-53-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

KCTD10の化学的阻害剤は、KCTD10が役割を果たしているヘッジホッグシグナル伝達経路を標的とすることにより、その機能的活性を効果的に低下させることができる。CyclopamineとJervineは、ヘッジホッグ経路の重要なタンパク質であるSmoothened（Smo）に対する阻害作用によって、経路全体の活性を低下させ、それによって間接的にKCTD10を阻害することができる。KCTD10の機能は、Smoに拮抗するビスモデギブ（Vismodegib）とソニデギブ（Sonidegib）によっても間接的に阻害される。これらの化学物質は、KCTD10が果たす機能的役割を含む、ヘッジホッグシグナル伝達の下流への影響を確実に減少させる。同様に、SANT1とSANT2はSmoothenedに対するアンタゴニストであり、その作用によってKCTD10のヘッジホッグ経路への機能的参加を減少させる役割を果たす。これらの阻害剤は、経路を介したシグナル伝達を弱めることにより、KCTD10の役割を確実に最小化する。

コレステロールの輸送を阻害するU18666Aは、Smoothenedの適切な機能を阻害することによって間接的にKCTD10を阻害することもでき、シグナルを伝播する経路の能力をさらに妨げる。もう一つのSmoothened阻害剤であるLDE225、すなわちErismodegibは、ヘッジホッグ経路、ひいてはKCTD10の活性を抑制するために同じような働きをする。HPI-1はヘッジホッグ経路阻害剤として、特異的にSmoothenedを標的とし、経路活性の低下とそれに伴うKCTD10の機能的活性の低下をもたらす。