KCTD10活性化剤は、ユビキチン化およびタンパク質間相互作用に関与するタンパク質であるKCTD10の機能的活性を増強する一群の化合物である。フォルスコリン、ロリプラム、db cAMP、IBMX、8-Bromo-cAMPなどのKCTD10活性化剤は、細胞内の二次メッセンジャーであるcAMPのレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、KCTD10をリン酸化してその機能的活性を高める。
他のKCTD10活性化因子は、KCTD10の活性化につながる代償機構を誘発することによって作用する。H-89二塩酸塩、スタウロスポリン、U0126、PD98059、LY294002、ラパマイシンなどの化合物は様々なキナーゼの阻害剤である。それらの阻害作用は、KCTD10をリン酸化し活性化しうる他のキナーゼが関与する代償機構を刺激しうる。例えば、非選択的プロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、他のキナーゼを関与させる代償機構をもたらし、KCTD10をリン酸化し活性化する可能性がある。同様に、MEK1とMEK2の選択的阻害剤であるU0126は、その阻害作用により、KCTD10をリン酸化し活性化しうる他のキナーゼが関与する代償機構を開始する可能性がある。一方、EGFはMAPK経路を活性化し、KCTD10のリン酸化と活性化を引き起こす成長因子である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは、アデニルシクラーゼ活性化剤である。それは、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化することができますcAMPレベルの増加につながる。PKAはKCTD10をリン酸化し、その機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4(PDE4)阻害剤です。PDE4を阻害することで、ロリプラムはcAMPの分解を防ぎ、cAMPレベルを増加させます。増加したcAMPはPKAを活性化し、PKAはKCTD10をリン酸化して活性化することができます。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
db cAMPはcAMPアナログである。PKAを活性化し、KCTD10のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤である。IBMXはcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、KCTD10の機能的活性をリン酸化して高めることができる。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログである。PKAを活性化し、KCTD10のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンは非選択的プロテインキナーゼ阻害剤です。しかし、その作用により他のキナーゼが関与する代償機序が引き起こされ、KCTD10のリン酸化および活性化が起こる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤である。その阻害作用にもかかわらず、KCTD10をリン酸化し活性化する他のキナーゼが関与する代償機構を刺激する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。その作用は、KCTD10をリン酸化し活性化する他のキナーゼが関与する代償機構を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。その作用は、KCTD10をリン酸化し活性化する他のキナーゼが関与する代償機構を引き起こす可能性がある。 | ||||||