KCNT1 アクチベーター

一般的なKCNT1活性化剤としては、キニジンCAS 56-54-2、クロルゾキサゾンCAS 95-25-0、リルゾールCAS 1744-22-5、ベプリジルCAS 64706-54-3およびビチオノールCAS 97-18-7が挙げられるが、これらに限定されない。

キニジンは、そのナトリウムチャネル遮断作用により伝統的に抗不整脈薬とみなされてきたが、KCNT1チャネルに対して阻害作用を発揮し、その結果、特定の条件下で非典型的な活性化効果をもたらす。一方、筋弛緩薬であるクロルゾキサゾンはKCNT1を直接活性化し、チャネル活性を高める。同様に、神経保護作用で知られるリルゾールは、KCNT1の表面発現を促進し、チャネル活性を増加させる。

カルシウムチャンネルブロッカーのベプリジルと抗真菌剤のシクロピロックスは、異なる結合相互作用を介してではあるが、KCNT1チャンネルを活性化する能力を共有しており、その結果、カリウムコンダクタンスが増加する。別の活性化剤であるビチオノールも、KCNT1の活性化を通してカリウムイオンの流れを調節する。ハロペリドールはKCNT1を活性化し、カリウムイオンの流出に関与している。ニクロサミドのような駆虫薬は、KCNT1チャネルの活性化を増強することにより、カリウムイオンの移動に影響を与えるが、これは逆説的な活性化剤であるトシル酸クロフィリウムと共通の作用である。利尿剤であるエタクリン酸はKCNT1と相互作用し、カリウム輸送の調節をもたらすが、この機能は非ステロイド性抗炎症剤であるジクロフェナクによってもKCNT1チャネルの活性化を通じて同様に変化する。