KBTBD5 アクチベーター
一般的なKBTBD5活性化剤には、Withaferin A CAS 5119-48-2、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Celastrol、Celastrus scandens CAS 34157-83-0、Salubrinal CAS 405060-95-9。
KBTBD5活性化物質として記載されている化学物質は直接的な活性化物質ではないが、ユビキチン・プロテアソーム系に影響を与え、KBTBD5はタンパク質のユビキチン化において役割を果たす。MG132、ボルテゾミブ、エポキソマイシンなどの化合物はプロテアソーム阻害剤として機能し、分解のためにタグ付けされる必要のあるタンパク質の蓄積を引き起こす。この蓄積は、KBTBD5のようなユビキチンリガーゼの活性をアップレギュレートする細胞応答を活性化し、処理されなければならないタンパク質の負荷の増加に対処する。
Withaferin A、Tunicamycin、Tapsigarginのような他の化合物は、それぞれタンパク質毒性ストレスや小胞体（ER）ストレスなどのストレスを細胞に与える。このようなストレスは、しばしばKBTBD5のようなE3ユビキチンリガーゼを含むユビキチン・プロテアソーム系の構成要素を増加させ、細胞のプロテオスタシスを回復させるユビキチン・プロテアソーム反応を活性化させる。セラストロールとサルブリナールは、同様のストレス応答を誘発し、その結果、KBTBD5の活性が増強され、ミスフォールディングや損傷したタンパク質の影響を緩和するのに役立つ。最後に、オートファジーに影響を与えるクロロキンや、プロテアソームサブユニットを特異的に標的とするβ-ラクトンのような化合物も、細胞がタンパク質分解の中断のバランスを取ろうとして、KBTBD5を含むユビキチンリガーゼのアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
プロテアソーム機能を阻害するステロイドラクトン。プロテオソームストレスを誘導する能力により、ユビキチン-プロテアソーム経路の代償メカニズムが刺激され、その中には、損傷タンパク質を分解用にタグ付けするKBTBD5の活性化が含まれる可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
N-結合型糖鎖形成を阻害するヌクレオシド系抗生物質であり、小胞体ストレスを引き起こします。小胞体ストレスは、しばしばE3ユビキチンリガーゼの発現増加につながり、KBTBD5を活性化する可能性がある、未処理タンパク質応答（UPR）の活性化を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
セスキテルペンラクトンは、小胞体カルシウムATPアーゼを阻害することでカルシウム恒常性を乱します。この混乱がUPRを誘発し、この反応の一部がユビキチン-プロテアソーム系をアップレギュレートし、KBTBD5のようなユビキチンリガーゼの活性を高める可能性もあります。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
熱ショックタンパク質を誘導し、細胞ストレス応答を増大させるトリテルペン。これらの反応を誘発することで、細胞はミスフォールディングしたタンパク質に対処するために、KBTBD5を含むE3ユビキチンリガーゼの発現と機能を上昇させる可能性があります。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
eIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤は、eIF2αのリン酸化状態を増加させ、小胞体ストレスとUPRの活性化を引き起こします。この活性化には、E3ユビキチンリガーゼのアップレギュレーションが含まれ、KBTBD5の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Hsp90を阻害するアンサマイシン系抗生物質で、これによりそのクライアントタンパク質の分解が促されます。その後のタンパク質分解ストレスにより、不安定化したタンパク質を管理するために、KBTBD5などのユビキチンリガーゼが補償的にアップレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
Linagliptin | 668270-12-0 | sc-364721 sc-364721A | 5 mg 10 mg | $255.00 $418.00 | 2 | |
プロテアソームのサブユニットのN末端スレオニンに不可逆的に結合する特定のプロテアソーム阻害剤。この結合によりプロテアソームの活性が低下し、KBTBD5などのE3ユビキチンリガーゼによるタンパク質の分解標識の必要性が高まる可能性があります。 | ||||||