Linagliptin の分子構造、CAS番号: 668270-12-0
Linagliptin (CAS 668270-12-0)
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別名:
Linagliptin is also known as BI-1356.
アプリケーション:
Linagliptinは非常に強力なCD26（DPP-4）阻害剤で、他のペプチダーゼやプロテアーゼに対して10,000倍以上の選択性を持つ。
CAS 番号:
668270-12-0
分子量:
472.54
分子式:
C25H28N8O2
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リナグリプチンは,生化学的および生理学的研究,特にジペプチジルペプチダーゼ‐4 (DPP‐4) 阻害剤の研究で利用される化合物である。DPP‐4酵素の阻害剤として,リナグリプチンはグルコースホメオスタシスに重要な役割を果たすインクレチンホルモンの調節の理解に興味がある。リナグリプチンを含む研究には,インスリン放出に影響し, DPP‐4によって分解されるホルモンであるグルカゴン様ペプチド‐1 (GLP‐1) および胃抑制性ポリペプチド (GIP) に対するその効果の研究が含まれる。リナグリプチンは、膵β細胞に対する長期的影響および心血管系に対する潜在的影響を検討する研究にも使用されている。さらに,リナグリプチンの分子構造およびDPP‐4との結合相互作用の研究は,有効性および安全性プロファイルを改善した関連化合物の設計に貢献する。この研究は,代謝調節と血糖値を制御する機構に関する洞察を提供するために重要である。
Linagliptin (CAS 668270-12-0) 参考文献
- (R)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-7-ブト-2-イニル-3-メチル-1-(4-メチル-キナゾリン-2-イルメチル)-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン(BI 1356)は, 新規のキサンチンベースのジペプチジルペプチダーゼ4阻害剤で, 他のジペプチジルペプチダーゼ4阻害剤と比較して優れた効力と長い作用時間を有する。 | Thomas, L., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 325: 175-82. PMID: 18223196
- リナグリプチン：2型糖尿病に対する最新のジペプチジルペプチダーゼ-4阻害薬。 | Aletti, R. and Cheng-Lai, A. 2012. Cardiol Rev. 20: 45-51. PMID: 22143285
- リナグリプチン：新規メチルキサンチンベースの承認ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤。 | Agrawal, R., et al. 2012. Curr Drug Targets. 13: 970-83. PMID: 22420306
- SGLT2阻害薬エンパグリフロジンとDPP4阻害薬リナグリプチンは2型糖尿病モデルマウスdb/dbにおいて糸球体のオートファジーを再活性化する。 | Korbut, AI., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32340263
- リナグリプチンはプラセボと比較して, メトホルミンおよび/またはインスリンを服用している慢性腎臓病の2型糖尿病患者のCD34+ve内皮前駆細胞を改善する：無作為化比較試験。 | Awal, HB., et al. 2020. Cardiovasc Diabetol. 19: 72. PMID: 32493344
- リナグリプチンはタイチンの切断とリン酸化低下を抑制することにより左室硬化を予防する。 | Cuijpers, I., et al. 2021. J Cell Mol Med. 25: 729-741. PMID: 33295687
- リナグリプチンは, 内皮間葉転換の抑制を介して全身性硬化症モデルマウスの肺線維症を改善する。 | Pei, B., et al. 2022. Mol Cell Biochem. 477: 995-1007. PMID: 34988855
- リナグリプチンは, C-28/I2軟骨細胞を用いたin vitro試験において, Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2)/sry-type high-mobility-group box (SOX)-9軸を介して, インターロイキン29による細胞外マトリックス遺伝子の減少を改善した。 | Li, Y., et al. 2022. Bioengineered. 13: 3775-3784. PMID: 35081865
- リナグリプチンは, ラットのAMPK/SIRT1/PGC-1αおよびJAK2/STAT3シグナル伝達経路の調節を介して酢酸誘発大腸炎を改善する。 | El-Ghannam, MS., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 438: 115906. PMID: 35122774
- ロテノン誘発パーキンソン病モデルラットにおけるリナグリプチンの神経保護効果。 | Abhangi, KV. and Patel, JI. 2022. Indian J Pharmacol. 54: 46-50. PMID: 35343207
- 選択的ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害薬であるリナグリプチンは, モルヒネ離脱の身体的および行動的影響を軽減する。 | Listos, J., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35458676
- リナグリプチンとメトホルミンの併用は, 高脂肪食C57BL/6マウスにおいてBMP-2およびスクレロスチンの調節を介して糖尿病性骨粗鬆症を改善する。 | Nirwan, N. and Vohora, D. 2022. Front Endocrinol (Lausanne). 13: 944323. PMID: 35928902
- リナグリプチンとビタミンD3がシスプラチン曝露ラットの精巣ステロイド形成と精子形成を相乗的に回復させる：小胞体ストレスとNF-κB/iNOS活性化のクロストーク。 | Elrashidy, RA., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 36364125
の阻害剤である：
CD13, CD26, CDKAL1, DPEP3, DPP10, DPPA4, GPR119, Pancreatic Icosapeptide.のアクティベーター：
APNG, IGRP, KBTBD5, KLK1_Klk1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Linagliptin, 5 mg | sc-364721 | 5 mg | $255.00 | |||
Linagliptin, 10 mg | sc-364721A | 10 mg | $418.00 |