KBTBD13阻害剤

一般的なKBTBD13阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343 -34-7、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、サリドマイド CAS 50-35-1、および MLN 4924 CAS 905579-51-3。

KBTBD13の阻害剤は、主にユビキチン・プロテアソーム系とオートファジー経路を標的とする。ユビキチン・プロテアソーム系は、小さな制御タンパク質であるユビキチンでタグ付けされたタンパク質を分解する経路である。MG-132、ラクタシスチン、ボルテゾミブ、サリドマイドなどの阻害剤はこのシステムを破壊し、KBTBD13の機能に影響を及ぼす可能性のあるタンパク質分解速度の変化をもたらす。一方、オートファジーは、細胞が細胞質成分を分解して再利用するためのプロセスである。SMER3、クロロキン、3-MA、NH4Clは、この経路を促進または阻害することで調節できる化学物質である。KBTBD13の機能は、これらの化合物による障害によってオートファジー過程が変化することによって影響を受ける可能性がある。

PYR-41とMLN4924（Pevonedistat）は、ユビキチン化プロセスをより直接的に標的とする。PYR-41はE1ユビキチン活性化酵素の阻害剤であり、MLN4924はNEDD8活性化酵素を阻害する。これらの酵素を阻害することで、KBTBD13が相互作用したり制御したりするタンパク質のユビキチン化が変化する可能性がある。最後に、EpoxomicinとOmuralide（Lactacystinのシノニム）は選択的プロテアソーム阻害剤で、ミスフォールドしたタンパク質の分解を特異的にターゲットとする。このプロセスが阻害されると、通常はKBTBD13によって制御されているタンパク質が蓄積し、間接的に細胞内での役割に影響を及ぼす可能性がある。