KBTBD13 アクチベーター
一般的なKBTBD13活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、亜鉛CAS 7440-66-6、過酸化水素CAS 7722-84-1などが挙げられるが、これらに限定されない。
ケルチリピートとBTBドメインを含む13番の化学的活性化因子は、その機能的活性化につながる様々な生化学的経路を開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、リン酸化を通じてケルチリピートおよびBTBドメイン含有13の制御に重要な役割を果たす酵素ファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、細胞応答を導く。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を誘発し、その結果、PKAはケルチリピートおよびBTBドメイン含有13番をリン酸化し、その活性を変化させることができる。同様に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、ケルチリピートとBTBドメインを含む13番のリン酸化と活性化を促進する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化し、ケルチリピートおよびBTBドメイン含有13番をリン酸化の標的とし、その後の活性化を引き起こす可能性がある。
これらの活性化因子に加えて、上皮成長因子(EGF)はその受容体チロシンキナーゼを活性化し、ケルチリピートとBTBドメイン含有13番のリン酸化につながるカスケードを開始する。硫酸亜鉛は、ケルチリピートとBTBドメイン含有13番をリン酸化するキナーゼを活性化するセカンドメッセンジャーとして機能する。過酸化水素は、酸化的メカニズムによってシグナル伝達経路を変化させ、ケルチリピートとBTBドメインを含む13番ドメインの酸化還元状態を変化させ、その機能に影響を与える。タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、カルシウム依存性のリン酸化機構を介してケルチリピートとBTBドメインを含む13番を活性化する。プロテインホスファターゼを阻害するカリクリンAやオカダ酸のような阻害剤は、ケルチリピートやBTBドメイン含有13を含むタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、活性化状態を維持する。最後に、Bisindolylmaleimide Iは、主にPKC阻害剤であるが、低濃度では逆説的にPKCを活性化することができ、したがって、リン酸化イベントを通して間接的にケルチリピートとBTBドメインを含む13の活性化を促進することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、ケルチリピートとBTBドメインを含む13番をリン酸化し、その機能的活性化につながる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内のカルシウム濃度を増加させ、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化させる可能性がある。これらのキナーゼは、ケルチリピートおよびBTBドメイン含有タンパク質13をリン酸化し、活性化させる可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
硫酸亜鉛は細胞内でセカンドメッセンジャーとして働き、ケルチリピートとBTBドメインを含む13番をリン酸化するキナーゼを活性化し、細胞内での機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $31.00 $61.00 $95.00 | 28 | |
過酸化水素は酸化剤として作用し、タンパク質の酸化修飾によりシグナル伝達経路を調節する可能性がある。これには、酸化還元状態の変化によるKelch repeat and BTB domain containing 13の活性化が含まれ、結合パートナーとの相互作用に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは、小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）を阻害することでカルシウム恒常性を乱し、細胞質カルシウムレベルを上昇させます。これにより、カルシウム依存性のリン酸化メカニズムを介してケルチリピートおよびBTBドメイン含有タンパク質13が活性化されます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAはタンパク質ホスファターゼを阻害し、細胞タンパク質のリン酸化状態を増加させる。これにより、ケルチリピートおよびBTBドメイン含有タンパク質13の脱リン酸化を阻害し、タンパク質を活性状態に維持することで、その活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、細胞内のリン酸化を増加させます。これにより、その活性に必要なリン酸化レベルを維持することで、ケルチリピートおよびBTBドメイン含有タンパク質13の活性化が引き起こされる可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
細胞透過性cAMPアナログであるジブチルリル-cAMPは、cAMP依存性PKAを活性化します。 PKAはケルチリピートおよびBTBドメイン含有タンパク質13をリン酸化し、その結果、そのタンパク質が活性化され、細胞プロセスにおける役割が促進されます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤として作用し、cAMPとcGMPの分解を妨げて蓄積を促す。これらの環状ヌクレオチドの濃度が高まると、それぞれPKAまたはPKGの活性化が促進され、その結果、ファミリーに属する217番目のメンバーBがリン酸化されて活性化される。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェートは、細胞透過性 cAMP アナログであり、PKA を活性化します。 PKA の活性化は、ケルチ リピートおよび BTB ドメイン含有タンパク質 13 のリン酸化とそれに続く活性化につながり、細胞内での機能的役割を強化します。 | ||||||