karyopherin α アクチベーター
一般的なカリオフェリンα活性化剤としては、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、Genistein CAS 446-72-0、PD 98059 CAS 167869-21-8およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
カリオフェリンαは核輸送プロセスに不可欠なタンパク質の一種であり、細胞質と核の間で分子がシャトル輸送されるメカニズムである。カリオフェリンは核・細胞質間輸送を仲介するタンパク質のスーパーファミリーの一部であり、カーゴタンパク質上の核局在化シグナル（NLS）を認識して結合し、その後、核膜孔複合体（NPC）を通過できる複合体を形成するためにカリオフェリンβ（インポーティンβ）をリクルートする。
カリオフェリンα活性化剤は、カリオフェリンαがカーゴタンパク質を認識、結合、輸送する能力を増強することによって、この輸送プロセスを調節することができる化学物質の一種である。これらの活性化剤は、結合界面を安定化させたり、NLSを含むタンパク質に対する親和性を高めるような構造変化を誘導したりすることによって、直接的にカリオフェリンαとそのカーゴとの相互作用を促進することができる。あるいは、活性化因子は、核内インポートの成功に必要な三元複合体の形成を最適化し、カリオフェリンα-カーゴ複合体とカリオフェリンβの相互作用を促進することによって、トランスロケーションプロセスの効率を高めるかもしれない。間接的な活性化因子は、カリオフェリンαの発現レベルに影響を与え、タンパク質の細胞内濃度を上昇させ、核内インポートの速度を高める可能性がある。その他の間接的なメカニズムとしては、リン酸化やユビキチン化など、カリオフェリンαの翻訳後修飾の調節が考えられ、これによって活性、局在化、カーゴタンパク質やカリオフェリンβとの相互作用が調節される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3K/Akt経路を阻害することで、核内移行機構を含む細胞の生存と成長のさまざまな側面を制御しているため、間接的にkaryopherin αに影響を及ぼします。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、核内輸送の制御に関与するチロシンキナーゼを阻害することによって、間接的にカリオフェリンαを調節することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、核の輸出入機構の制御に重要な役割を果たすMAPK経路を抑制することにより、間接的にカリオフェリンαを調節することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤である。PI3K/Akt経路を阻害することにより、間接的にカリオフェリンαに影響を与える。この経路は核輸送を含む様々な細胞プロセスに関与しているからである。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、核内輸送の制御に関与するp38 MAPK経路を抑制することにより、間接的にカリオフェリンαを調節することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、核の輸出入機構の制御に関与するJNK経路を抑制することにより、間接的にカリオフェリンαを調節することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTOR経路を阻害することで間接的にkaryopherin αに影響を及ぼします。mTOR経路は、核内移行機構を含む細胞増殖と生存のさまざまな側面を制御することが知られています。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG490はJAK2阻害剤であり、JAK-STAT経路を抑制することで間接的にkaryopherin αを調節します。この経路は核輸送の調節を含む様々な細胞プロセスに関与しています。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $62.00 $85.00 $356.00 | 155 | |
BAY 11-7082はIκBαリン酸化阻害剤であり、核の輸出入機構の制御に関与するNF-κB経路を抑制することにより、間接的にカリオフェリンαを調節することができる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $94.00 $227.00 | 30 | |
PP2はSrc阻害剤であり、核内インポートの制御など様々な細胞内プロセスに関与するSrcチロシンキナーゼを阻害することにより、間接的にカリオフェリンαに影響を与えることができる。 | ||||||