Die als Karyopherin-α-Inhibitoren bekannte chemische Klasse umfasst eine Gruppe verschiedener Verbindungen, die nachweislich die Aktivität von Karyopherin-α-Proteinen modulieren können. Karyopherin α, eine Schlüsselkomponente der Kerntransportmaschinerie, spielt eine zentrale Rolle beim bidirektionalen Transport von Molekülen zwischen dem Zytoplasma und dem Zellkern innerhalb von Zellen. Karyopherin-α-Inhibitoren umfassen eine Reihe von chemischen Substanzen, sowohl synthetische als auch natürlich gewonnene, die jeweils unterschiedliche molekulare Strukturen und Eigenschaften aufweisen. Diese Inhibitoren wirken, indem sie selektiv auf Karyopherin-α-Proteine abzielen und dadurch ihre Funktion bei der Vermittlung von Kerntransportprozessen beeinträchtigen. Durch die Bindung an bestimmte Regionen von Karyopherin α stören diese Verbindungen möglicherweise die Wechselwirkungen zwischen Karyopherin α und Frachtmolekülen, die für den Kernimport oder -export bestimmt sind. Die komplizierte dreidimensionale Struktur von Karyopherin α bietet Stellen für Wechselwirkungen mit diesen Inhibitoren, wodurch die Modulation seiner Transportaktivität ermöglicht wird.
Die Mechanismen, durch die Karyopherin-α-Inhibitoren ihre Wirkung entfalten, sind vielschichtig. Einige Inhibitoren können die Bindung von Frachtmolekülen an Karyopherin α konkurrierend behindern und so deren Transport in den oder aus dem Zellkern verhindern. Andere könnten Konformationsänderungen in Karyopherin α hervorrufen, die seine Fähigkeit beeinträchtigen, Frachtmoleküle zu erkennen und sich mit ihnen zu verbinden. Diese hemmenden Wirkungen haben das Potenzial, das Gleichgewicht der Kerntransportprozesse zu stören, die Zelldynamik zu beeinflussen und zu einem besseren Verständnis der komplizierten Regulationsmechanismen innerhalb der Zelle beizutragen. In dem Maße, in dem Forscher die strukturellen und funktionellen Nuancen von Karyopherin-α-Inhibitoren, ihre Wechselwirkungen mit Karyopherin-α-Proteinen und die sich daraus ergebenden Auswirkungen auf den nukleozytoplasmatischen Transport erforschen, ergeben sich neue Erkenntnisse über die Orchestrierung des molekularen Transports in zellulären Kompartimenten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verdinexor | 1392136-43-4 | sc-492602 | 5 mg | $395.00 | ||
Ein experimentelles Medikament, das auf den Kernexport durch Hemmung von Karyopherin α, insbesondere Karyopherin α2, abzielt und Potenzial für die Krebstherapie gezeigt hat. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
Das ursprünglich als Abtreibungsmittel verwendete Mifepriston hemmt nachweislich Karyopherin α und stört den Kerntransportprozess. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Ein in der Erforschung befindlicher niedermolekularer Inhibitor, der den Karyopherin α/β-vermittelten Kernimport unterbricht und eine krebshemmende Wirkung gezeigt hat. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin, ein natürliches Flavonoid, das in vielen Obst- und Gemüsesorten vorkommt, wurde auf sein Potenzial untersucht, Karyopherin α zu hemmen und den Kerntransport zu beeinträchtigen. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
Leptomycin B, ein Naturprodukt aus Streptomyces-Bakterien, hemmt irreversibel Karyopherin α und blockiert den Kernexport. | ||||||
Artesunate | 88495-63-0 | sc-201329 sc-201329A | 10 mg 50 mg | $61.00 $282.00 | 5 | |
Ursprünglich ein Malariamittel, wurde Artesunat auf sein Potenzial untersucht, Karyopherin α zu hemmen und den Kerntransport in Krebszellen zu stören. | ||||||