Date published: 2025-9-6

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Leptomycin B (CAS 87081-35-4)

4.5(2)
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대체 이름:
LMB; Elactocin
적용:
Leptomycin B 는 항진균제 역할을 하는 강력하고 특이적인 핵 수출 억제제입니다.
CAS 등록번호:
87081-35-4
순도:
≥95%
분자량:
540.74
분자식:
C33H48O6
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

렙토마이신 B는 강력하고 특이적인 핵 수출 억제제이자 class II 히스톤 탈아세틸화효소 억제제이다. 핵 수출 서열(NES)을 포함하는 단백질의 핵 수출에 필요한 단백질인 CRM1(exportin)을 알킬화 및 억제한다. 렙토마이신 B는 항진균 및 항균 활성 외에도 세포 주기를 차단하고 강력한 항종양제이다. 낮은 nM 농도에서는 HIV-1 Rev, MAPK/ERK, NF-kappaB/IkappaB 등 많은 단백질의 핵 수출을 차단하고 p53의 발현을 안정화시킨다. 렙토마이신 B는 또한 리보핵단백질의 수출을 억제함으로써 COX-2 및 c-Fos mRNA 등 많은 RNA의 수출 및 번역을 억제한다.


Leptomycin B (CAS 87081-35-4) 참고자료

  1. 렙토마이신 B는 중앙 보존 영역의 시스테인 잔기에서 공유 결합 변형을 통해 CRM1/익스포틴 1을 비활성화합니다.  |  Kudo, N., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 9112-7. PMID: 10430904
  2. HDAC4 탈아세틸화 효소는 MEF2 전사인자와 결합하여 억제합니다.  |  Miska, EA., et al. 1999. EMBO J. 18: 5099-107. PMID: 10487761
  3. 이카파발파의 N-말단 조절 도메인에 있는 핵 내보내기 신호는 비활성 NF-카파B/이카파발파 복합체의 세포질 국소화를 제어합니다.  |  Huang, TT., et al. 2000. Proc Natl Acad Sci U S A. 97: 1014-9. PMID: 10655476
  4. MAP 키나아제(ERK)의 핵 내보내기에는 MAP 키나아제(MEK)에 의존하는 활성 수송 메커니즘이 관여합니다.  |  Adachi, M., et al. 2000. J Cell Biol. 148: 849-56. PMID: 10704436
  5. HuR에 대한 단백질 리간드는 생체 내에서 표적 mRNA와의 상호작용을 조절합니다.  |  Brennan, CM., et al. 2000. J Cell Biol. 151: 1-14. PMID: 11018049
  6. 핵수출 수용체 CRM1의 억제제인 렙토마이신 B는 COX-2 발현을 억제합니다.  |  Jang, BC., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 2773-6. PMID: 12468543
  7. 데옥시콜산과 아족시메탄을 함께 처리하면 IEC6 장 상피 세포에서 HMGB1의 분비가 촉진됩니다.  |  Fujii, K., et al. 2009. Cell Prolif. 42: 701-9. PMID: 19614672
  8. 렙토마이신 B가 섬유아세포와 핵분열 효모 세포의 세포주기에 미치는 영향.  |  Yoshida, M., et al. 1990. Exp Cell Res. 187: 150-6. PMID: 2298254
  9. 렙토마이신 B는 배양된 위암 세포의 증식, 이동 및 침입을 억제합니다.  |  Zhu, H., et al. 2020. Biosci Biotechnol Biochem. 84: 290-296. PMID: 31619134
  10. 렙토마이신 B에 의한 급성 골수성 백혈병 세포에서 PML 핵체의 재형성에 PML-I의 관여.  |  Wang, C., et al. 2019. Toxicol Appl Pharmacol. 384: 114775. PMID: 31669778
  11. CRM1은 수출 기능과 무관하게 아데노바이러스의 캡시드 분해 및 핵 외피 전위를 촉진합니다.  |  Lagadec, F., et al. 2022. J Virol. 96: e0127321. PMID: 34757845
  12. 새로운 항진균 항생제인 렙토마이신 A와 B. I. 생산 균주의 분류와 발효, 정제 및 특성화.  |  Hamamoto, T., et al. 1983. J Antibiot (Tokyo). 36: 639-45. PMID: 6874585
  13. 렙토마이신 B는 핵 내보내기 억제제입니다: 인간 면역결핍 바이러스 1형(HIV-1) Rev 단백질 및 Rev 의존성 mRNA의 핵-세포질 전위를 억제합니다.  |  Wolff, B., et al. 1997. Chem Biol. 4: 139-47. PMID: 9190288
  14. CRM1은 핵 내보내기 신호에 의해 매개되는 세포 내 수송을 담당합니다.  |  Fukuda, M., et al. 1997. Nature. 390: 308-11. PMID: 9384386
  15. CRM1에 직접 결합하여 신호 매개 핵 수출을 억제하는 렙토마이신 B.  |  Kudo, N., et al. 1998. Exp Cell Res. 242: 540-7. PMID: 9683540
  16. MDM2와 인유두종 바이러스 E6에 의한 내인성 p53의 분해에는 핵 수출이 필요합니다.  |  Freedman, DA. and Levine, AJ. 1998. Mol Cell Biol. 18: 7288-93. PMID: 9819415

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