karyopherin α6 アクチベーター
一般的なカリーオフィリンα6活性化剤には、レスベラトロール CAS 501-36-0、レプトマイシンB CAS 87081-35-4、ゲニステイン CAS 446-72-0、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6などがある。
カリオフェリンα6活性化因子は、この議論では、主にこのタンパク質に間接的に影響を与える化学物質で構成される。これらの活性化剤はそのメカニズムが多様で、KPNA6の機能、特に核内インポートにおける役割を調節しうる様々な細胞内プロセスやシグナル伝達経路に影響を与える。このリストには、エキスポーティン1やインポーティンα/β1のような特定のタンパク質の阻害剤と、mTOR阻害剤やPI3K阻害剤のような広範な経路調節剤が含まれている。
この説明の最初の段落では、KPNA6の一般的な役割と、これらの活性化因子が作用する間接的なメカニズムを解明するのが一般的であろう。Karyopherin α6は、細胞機能の維持と外部刺激への応答に不可欠なタンパク質の核内インポートに不可欠である。列挙した活性化因子は、KPNA6を直接標的とするものではないが、競合する経路（CRM1依存性の核内輸送など）を阻害するか、あるいはKPNA6を介した輸入を間接的に促進する細胞状態を変化させることによって、核-細胞質輸送の均衡を修正することにより、その活性に影響を与える。例えば、レプトマイシンBは、エキスポーティン1を阻害することにより、バランスを核内輸入の方にシフトさせ、KPNA6の役割を増幅させる可能性がある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
SIRT1（脱アセチル化酵素）の活性を阻害することで、karyopherin α6を活性化します。この阻害により、アセチル化が増加し、それに続いてkaryopherin α6が活性化され、核への輸送プロセスが促進されます。 | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
核輸送シグナル（NES）結合ポケットに結合することで、直接的にカレイホスフェリンα6を活性化し、それによってカレイホスフェリンα6-輸出貨物複合体の形成を阻害する。この輸出複合体の阻害は、カレイホスフェリンα6の核内保持と機能的活性化を促進し、核内への取り込みを容易にする。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
EGFRやSrcなどのチロシンキナーゼの活性を阻害することで、間接的にkaryopherin α6を活性化する。これらのキナーゼを阻害することで、ゲニステインはkaryopherin α6の脱リン酸化とそれに続く活性化を促進し、効率的な核内移行プロセスを促進する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
MAPKシグナル伝達経路、特にERKおよびJNKの活性を調節することで、karyopherin α6を活性化する。これらのキナーゼを阻害することで、EGCGはkaryopherin α6の脱リン酸化とそれに続く活性化を促進し、効率的な核内移行プロセスを促進する。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
タンパク質チロシンホスファターゼ（PTP）の活性を阻害することで、karyopherin α6 を直接活性化する。PTP は karyopherin α6 を脱リン酸化し、不活性化する。 オルトバナジン酸ナトリウムは PTP の活性を阻害することで、karyopherin α6 の持続的なリン酸化と機能的活性化を促進し、核内移行能力を高める。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
NF-κBシグナル伝達経路の活性を調節することで、間接的にkaryopherin α6を活性化する。NF-κBの活性化を阻害することで、クルクミンはkaryopherin α6のアップレギュレーションとリン酸化依存性の活性化を促進し、効率的な核内移行プロセスを促進する。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
間接的に、DNAトポロジーおよび転写活性を制御するトポイソメラーゼIの活性を阻害することで、karyopherin α6を活性化する。トポイソメラーゼIを阻害することで、カンプトテシンはkaryopherin α6の安定化と核内蓄積を促進し、これにより、輸送分子との相互作用とそれに続く核内移行プロセスが容易になる。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
エンドソーム内のpH依存プロセスを調節することで、karyopherin α6を活性化する。これにより、karyopherin α6とその輸送分子の輸送が影響を受ける。エンドソームのpHを変化させることで、クロロキンはkaryopherin α6に結合した輸送分子の効率的な放出と核移行を促進し、核への輸送を容易にする。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
間接的に、シャペロンタンパク質であるHsp90の活性を阻害することで、karyopherin α6を活性化する。Hsp90を阻害することで、ゲルダナマイシンはkaryopherin α6の不安定化とそれに続く活性化を促進し、核内への輸送能力を促進する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼと cAMP 情報伝達経路の活性を調節することで、karyopherin α6 の活性化を促す。これらの経路を活性化することで、フォルスコリンは karyopherin α6 のリン酸化依存性の活性化と核移行能力を促進し、効率的な核移行プロセスを促進する。 | ||||||