JMJD2C アクチベーター

JMJD2Cの一般的な活性化物質としては、特にL-アスコルビン酸、遊離酸CAS 50-81-7、2,6-ピリジンジカルボン酸CAS 499-83-2、トラニルシプロミンCAS 13492-01-8、ジスルフィラムCAS 97-77-8およびピリドスタチンCAS 1085412-37-8が挙げられる。

JMJD2C活性化剤という概念は、遺伝子発現のエピジェネティック制御に関与するヒストン脱メチル化酵素であるJMJD2Cの機能に間接的に影響を与える化合物を指す。化学的手段によるJMJD2Cの直接活性化は、その調節には一般的に複雑な細胞プロセスや相互作用が関与するため、確立された概念ではない。しかしながら、より広範なエピジェネティックなランドスケープや関連する代謝経路を標的とすることで、JMJD2Cの活性に間接的に影響を与える戦略の可能性がある。IOX1、JIB-04、ML324のような化合物は、2-オキソグルタル酸依存性オキシゲナーゼや十文字脱メチル化酵素を阻害する役割を持つことから含まれており、JMJD2Cのエピジェネティック制御機能に対する洞察を間接的に与えてくれるかもしれない。GSK-J4はJMJD2Cの特異的阻害剤であり、ヒストン脱メチル化に対するその作用は、JMJD2Cの生物学的役割について間接的に情報を与えることができる。

ジオキシゲナーゼの補酵素として知られるアスコルビン酸は、JMJD2Cの酵素活性を調節する可能性がある。2,4-ピリジンジカルボン酸とDMOGは、2OG依存性オキシゲナーゼに影響を与えることにより、JMJD2Cの機能に間接的な影響を与える可能性がある。トラニルシプロミンとジスルフィラムは、もともとは他の標的のために開発された化合物の例であるが、十文字Cドメインファミリーを含むヒストン脱メチル化酵素に影響を与えることが発見された。G-四重鎖安定化剤のピリドスタチンは、遺伝子発現を調節する間接的なアプローチであり、JMJD2Cが働くエピジェネティックな環境に影響を与える可能性がある。