Date published: 2025-9-11

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IQCG阻害剤

一般的なIQCG阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Calyculin A CAS 101932-71-2、Gö 6976 CAS 136194-77-9、LY 294002 CAS 154447-36-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

IQドメイン含有タンパク質G(IQCG)阻害剤は、様々なシグナル伝達経路を阻害し、タンパク質の機能的活性を低下させる多様な化合物群である。例えば、強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンとケレリスリンは、IQCGやその関連タンパク質のリン酸化を抑制し、シグナル伝達におけるその役割を低下させる。同様に、カリキュリンAはPP1とPP2Aを阻害し、IQCGの機能に悪影響を与えるリン酸化状態の変化を引き起こす。Gö 6976やGF 109203XのようなPKC阻害剤は、IQCGが関与する経路におけるリン酸化レベルに影響を与えることで、IQCG活性をさらに低下させる。PI3K阻害剤であるLY 294002とwortmanninは、PI3K依存性シグナル伝達を阻害することにより、IQCGが介在する機能を破壊する。

さらに、U0126とPD 98059はMAPK/ERK経路を標的とし、U0126はMEK1/2を特異的に阻害し、PD 98059はMEKを選択的に標的とする。この結果、ERKシグナル伝達が減少し、IQCGがこの経路に関与している場合には、IQCG活性が低下することになる。ラパマイシンは、mTOR経路の阻害を介して、IQCGに関与する可能性のあるmTOR制御過程に影響を与えることにより、IQCGの機能低下にもつながる可能性がある。SB 203580とSP600125は、MAPKファミリーの他のメンバー、すなわちそれぞれp38 MAPキナーゼとJNKを標的としている。SB 203580とSP600125によるこれらのキナーゼの阻害は、IQCGがp38やJNKによって制御されるストレス応答や炎症経路と関連している場合、IQCGの活性低下につながる可能性がある。まとめると、これらの阻害剤は、IQCGが通常働くリン酸化動態とシグナル伝達カスケードを変化させることにより、IQCGの機能的活性を低下させるという、異なるメカニズムで作用する。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、IQCGまたはその関連タンパク質をリン酸化するプロテインキナーゼを阻害することで間接的にIQCGの機能を抑制し、IQCG媒介性シグナル伝達を減少させます。

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

カルシクリンAはタンパク質ホスファターゼ1(PP1)および2A(PP2A)を阻害し、これによりさまざまなタンパク質のリン酸化レベルが上昇する可能性がある。IQCGはリン酸化により制御されるシグナル伝達経路に関与しているため、これらのホスファターゼの阻害はIQCG活性の低下につながる可能性がある。

Gö 6976

136194-77-9sc-221684
500 µg
$223.00
8
(1)

Gö 6976 は、プロテインキナーゼ C(PKC)アイソフォームの選択的阻害剤です。IQCGと同じ経路に関与する基質をリン酸化する可能性があるPKCを阻害することで、Gö 6976はリン酸化動態の変化を通じてIQCGの機能活性を低下させることができます。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002 はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤です。 PI3Kシグナル伝達は、さまざまな細胞プロセスに不可欠であるため、LY 294002による阻害は、PI3K活性に依存するIQCG媒介機能の低下につながります。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

WortmanninはPI3Kのもう一つの強力な阻害剤であり、IQCGが関与するPI3K依存性のシグナル伝達経路を阻害することにより、IQCGの機能を低下させる可能性がある。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126は、MEK1/2を特異的に阻害するMAPK/ERK経路の選択的阻害剤です。この経路を遮断することで、IQCGがMAPK/ERKの下流シグナル伝達に関与している場合、U0126はIQCGの機能活性を低下させることができます。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは FKBP12 に結合し、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)経路を阻害します。mTOR シグナル伝達は様々な細胞機能を調節できるため、IQCG が mTOR 制御プロセスに関与している場合、ラパマイシンによる阻害は IQCG の活性低下につながる可能性があります。

Chelerythrine chloride

3895-92-9sc-3547
sc-3547A
5 mg
25 mg
$88.00
$311.00
17
(1)

ChelerythrineはPKCの選択的阻害剤です。 PKCを阻害することで、ChelerythrineはIQCGが活性化する経路におけるタンパク質のリン酸化状態を変化させ、IQCG活性を低下させる可能性があります。

SB 202190

152121-30-7sc-202334
sc-202334A
sc-202334B
1 mg
5 mg
25 mg
$30.00
$125.00
$445.00
45
(1)

SB 203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤であり、これはストレスや炎症性サイトカインへの反応に関与しています。SB 203580によるp38の阻害は、それがp38 MAPK制御経路に関連している場合、IQCGの活性を低下させる可能性があります。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059 は、MAPK 経路において ERK の上流で作用する MEK の選択的阻害剤です。 MEK を阻害することで、IQCG が関与する可能性のある ERK シグナル伝達カスケードを減少させ、IQCG の機能活性を低下させることができます。