IQドメイン含有タンパク質G(IQCG)阻害剤は、様々なシグナル伝達経路を阻害し、タンパク質の機能的活性を低下させる多様な化合物群である。例えば、強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンとケレリスリンは、IQCGやその関連タンパク質のリン酸化を抑制し、シグナル伝達におけるその役割を低下させる。同様に、カリキュリンAはPP1とPP2Aを阻害し、IQCGの機能に悪影響を与えるリン酸化状態の変化を引き起こす。Gö 6976やGF 109203XのようなPKC阻害剤は、IQCGが関与する経路におけるリン酸化レベルに影響を与えることで、IQCG活性をさらに低下させる。PI3K阻害剤であるLY 294002とwortmanninは、PI3K依存性シグナル伝達を阻害することにより、IQCGが介在する機能を破壊する。
さらに、U0126とPD 98059はMAPK/ERK経路を標的とし、U0126はMEK1/2を特異的に阻害し、PD 98059はMEKを選択的に標的とする。この結果、ERKシグナル伝達が減少し、IQCGがこの経路に関与している場合には、IQCG活性が低下することになる。ラパマイシンは、mTOR経路の阻害を介して、IQCGに関与する可能性のあるmTOR制御過程に影響を与えることにより、IQCGの機能低下にもつながる可能性がある。SB 203580とSP600125は、MAPKファミリーの他のメンバー、すなわちそれぞれp38 MAPキナーゼとJNKを標的としている。SB 203580とSP600125によるこれらのキナーゼの阻害は、IQCGがp38やJNKによって制御されるストレス応答や炎症経路と関連している場合、IQCGの活性低下につながる可能性がある。まとめると、これらの阻害剤は、IQCGが通常働くリン酸化動態とシグナル伝達カスケードを変化させることにより、IQCGの機能的活性を低下させるという、異なるメカニズムで作用する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、IQCGまたはその関連タンパク質をリン酸化するプロテインキナーゼを阻害することで間接的にIQCGの機能を抑制し、IQCG媒介性シグナル伝達を減少させます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAはタンパク質ホスファターゼ1(PP1)および2A(PP2A)を阻害し、これによりさまざまなタンパク質のリン酸化レベルが上昇する可能性がある。IQCGはリン酸化により制御されるシグナル伝達経路に関与しているため、これらのホスファターゼの阻害はIQCG活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 は、プロテインキナーゼ C(PKC)アイソフォームの選択的阻害剤です。IQCGと同じ経路に関与する基質をリン酸化する可能性があるPKCを阻害することで、Gö 6976はリン酸化動態の変化を通じてIQCGの機能活性を低下させることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤です。 PI3Kシグナル伝達は、さまざまな細胞プロセスに不可欠であるため、LY 294002による阻害は、PI3K活性に依存するIQCG媒介機能の低下につながります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kのもう一つの強力な阻害剤であり、IQCGが関与するPI3K依存性のシグナル伝達経路を阻害することにより、IQCGの機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK1/2を特異的に阻害するMAPK/ERK経路の選択的阻害剤です。この経路を遮断することで、IQCGがMAPK/ERKの下流シグナル伝達に関与している場合、U0126はIQCGの機能活性を低下させることができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 に結合し、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)経路を阻害します。mTOR シグナル伝達は様々な細胞機能を調節できるため、IQCG が mTOR 制御プロセスに関与している場合、ラパマイシンによる阻害は IQCG の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
ChelerythrineはPKCの選択的阻害剤です。 PKCを阻害することで、ChelerythrineはIQCGが活性化する経路におけるタンパク質のリン酸化状態を変化させ、IQCG活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB 203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤であり、これはストレスや炎症性サイトカインへの反応に関与しています。SB 203580によるp38の阻害は、それがp38 MAPK制御経路に関連している場合、IQCGの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 は、MAPK 経路において ERK の上流で作用する MEK の選択的阻害剤です。 MEK を阻害することで、IQCG が関与する可能性のある ERK シグナル伝達カスケードを減少させ、IQCG の機能活性を低下させることができます。 |