INTU阻害剤
一般的なINTU阻害剤としては、Cyclopamine CAS 4449-51-8、GANT61 CAS 500579-04-4、Jervine CAS 469-59-0、Itraconazole CAS 84625-61-6、Vismodegib CAS 879085-55-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
INTU（inturned planar cell polarity protein）は、平面細胞極性（PCP）シグナル伝達経路の重要な構成要素であり、発生過程における上皮組織内の細胞の協調的配向を制御する、保存されたシグナル伝達カスケードである。脊椎動物では、INTUはVANGLやFZDなどの他のPCPコアタンパク質と相互作用し、細胞移動、組織形態形成、器官形成を含む細胞プロセスを媒介することが知られている。特にINTUは、上皮細胞の頂軸と基底軸に垂直な軸に沿って、細胞成分の極性分布を確立する役割を担っている。PCPシグナル伝達の欠損は、様々な発生異常や先天性障害を引き起こす可能性があるため、この機能は胚発生中の適切な組織編成とパターニングに必須である。
INTUの機能阻害は、他のPCP成分との相互作用を阻害したり、シグナル伝達活性を阻害したりすることを目的とした様々なメカニズムによって達成することができる。INTUを阻害する一つのアプローチは、そのタンパク質-タンパク質相互作用を標的とする低分子阻害剤を使用することで、機能的なPCPタンパク質複合体の形成を阻止することである。加えて、RNA干渉や遺伝子編集のような遺伝学的または分子学的手法が、INTUの発現レベルを抑制し、それによって複合体形成と下流のシグナル伝達のために利用可能なINTUを減少させるために採用されうる。さらに、INTUの翻訳後修飾や細胞内局在を調節することで、PCP経路におけるINTUの機能を阻害することができるかもしれない。全体として、INTU阻害のメカニズムを解明することで、PCPシグナル伝達におけるINTUの役割と、PCPに関連した発生異常の修正を目的とした介入の標的としてのINTUの役割についての洞察が得られる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
サイクロパミンは、Smoothened (SMO) を標的としてヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路を阻害します。INTUは平面細胞極性経路に関与しており、これはHhシグナル伝達と交差する可能性があります。Hhシグナル伝達の阻害は、間接的にINTU活性を調節する可能性があります。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61は、ヘッジホッグ経路におけるGLIを介した転写を阻害する。INTUは平面細胞極性経路の一部であることから、Hhシグナルを変化させることは、間接的にINTUの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervineはヘッジホッグシグナル伝達経路のもう一つの阻害剤である。Hhシグナルを調節することにより、ジャービンは間接的にINTUの平面細胞極性における役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
イトラコナゾールは、研究中の抗真菌薬であり、ヘッジホッグ経路のスムースンドを阻害することが示されています。これは、平面細胞極性と交差する細胞シグナル伝達経路を変化させることで、間接的にINTUに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegibは、ヘッジホッグ経路におけるSmoothened拮抗薬である。この経路を阻害することで、平面細胞極性におけるINTUの活性に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT1はヘッジホッグ経路のSmoothenedを特異的に標的とする。この経路を阻害することにより、SANT1は間接的にINTUの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Purmorphamine | 483367-10-8 | sc-202785 sc-202785A | 1 mg 5 mg | $56.00 $180.00 | 18 | |
プルモルファミンはSmoothenedを活性化し、細胞内シグナル伝達経路の代償的調節機構を引き起こし、INTUに間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
ソニデギブは、ヘッジホッグシグナル伝達経路のSmoothenedを阻害する。この経路のモジュレーションは、平面細胞の極性におけるINTUの役割に間接的な影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
RU-SKI 43 | 1043797-53-0 | sc-507508 | 5 mg | $395.00 | ||
RU-SKI 43 は、ヘッジホッグシグナル伝達における主要な酵素であるヘッジホッグアシル転移酵素（Hhat）を阻害します。この阻害は、平面細胞極性と交差するシグナル伝達経路を変化させることで、間接的に INTU に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
サリデギブは、ヘッジホッグ経路のスムースヘンド受容体の強力な阻害剤である。この経路への影響は、間接的にINTUの機能を調節する可能性がある。 | ||||||