Integrin VIb阻害剤
一般的なインテグリンVIb阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、Halofuginone CAS 55837-20-2、Palbociclib CAS 571190-30-2、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
インテグリンVIb阻害剤は、インテグリンファミリーに属する細胞表面受容体であるインテグリンαVβ6受容体を標的として特別に設計された化学化合物の一種です。インテグリンは、αおよびβサブユニットからなるヘテロ二量体タンパク質であり、細胞移動、接着、シグナル伝達など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしています。特にインテグリンαVβ6受容体は、フィブロネクチンや形質転換成長因子β（TGF-β）などのリガンドと結合する能力で知られており、それによって組織の再構築や細胞-ECM相互作用などのプロセスに影響を与えます。インテグリンVIb（αVβ6）の阻害剤は、これらの相互作用を妨害するように設計されており、それによってこのインテグリン受容体が制御するシグナル伝達経路を調節します。インテグリンVIb阻害剤の分子設計は、通常、受容体のリガンド結合部位を遮断することに重点を置いており、インテグリンがECM成分や他のシグナル伝達分子と相互作用するのを防ぎます。これらの阻害剤はインテグリンの天然のリガンドを模倣したり、重要な相互作用部位での結合を競合したり、あるいは受容体の活性化に必要な構造変化を妨害したりします。インテグリン VIb 阻害剤と受容体の相互作用は通常、水素結合、イオン相互作用、疎水性力などの非共有結合力によって媒介され、特異性と安定性が確保されます。αVβ6を阻害することで、研究者はインテグリンの細胞移動、ECMのリモデリング、インテグリン媒介シグナル伝達経路への寄与など、さまざまな細胞プロセスにおける役割を研究することができます。インテグリンVIb阻害剤は、細胞力学におけるインテグリンの機能的役割と、インテグリン阻害が細胞-ECMコミュニケーションの文脈において細胞の挙動をどのように変化させるかについて、貴重な洞察を提供します。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542はTGF-β型I受容体ALK5を特異的に阻害することでITGB6の発現を低下させる可能性があります。ALK5が活性化すると、細胞接着と移動を促進するTGF-βシグナル伝達経路の一部として、通常はITGB6がアップレギュレーションされます。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
TGF-βタイプI受容体キナーゼの選択的阻害剤であるLY 364947は、通常はITGB6遺伝子の転写につながる細胞内シグナル伝達カスケードを遮断することで、ITGB6の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
ハロフギノンは、ITGB6遺伝子の転写を開始するTGF-βシグナル伝達経路の重要なステップであるSmad3のリン酸化を阻害することにより、ITGB6の合成を減少させる可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、G1期で細胞周期を停止させることで間接的にITGB6の発現を阻害する可能性があり、これは細胞周期がさまざまなインテグリンの発現と密接に関連しているため、ITGB6の全体的なレベルの低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKを阻害することで、SP600125はAP-1転写因子の活性化を低下させ、その結果、ITGB6遺伝子の転写活性を低下させたと考えられる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はPI3Kを阻害し、AKTのリン酸化の減少とそれに続くITGB6転写のダウンレギュレーションにつながる可能性があります。PI3K/AKTは、さまざまなインテグリン発現の制御に関与することが知られている経路です。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害する可能性があり、mTORはタンパク質の翻訳の制御に関与しています。この阻害により、細胞内の一般的なタンパク質合成機構が低下することで、ITGB6タンパク質のレベルが低下する可能性があります。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドは、ITGB6遺伝子の転写の上流制御因子であるNF-κBや他の転写因子の転写活性を阻害することにより、ITGB6の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である5-アザシチジンは、ITGB6遺伝子プロモーターの低メチル化につながり、転写抑制因子の結合を可能にしたり、クロマチンの構造をより閉じた構造に変化させることで、その発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、その結果、ITGB6遺伝子プロモーター周辺のクロマチン状態がよりコンパクトでなくなり、抑制性の転写機構がDNAによりアクセスしやすくなることで、ITGB6の転写が低下する可能性があります。 | ||||||