Integrin β7阻害剤

一般的なインテグリンβ7阻害剤としては、チモシンβ4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、クルクミンCAS 458-37-7、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

インテグリンβ7阻害剤は、インテグリンβ7サブユニットを選択的に標的とすることで、細胞接着プロセスを調節するように設計された、特徴的な化合物群である。インテグリンは、細胞と細胞外環境との相互作用を媒介するのに重要なヘテロ二量体細胞表面受容体であり、免疫応答、組織発達、炎症などの様々な生理的・病理学的過程において極めて重要な役割を果たしている。特にインテグリンβ7サブユニットは、Tリンパ球やナチュラルキラー細胞などの白血球表面に主に発現しており、細胞接着や遊走を制御している。

インテグリンβ7阻害剤は、インテグリンβ7サブユニットに選択的に結合し、その活性化とそれに続く下流のシグナル伝達を阻害することが特徴である。この標的化された結合は、インテグリン構造内の特定の結合ポケットやドメインを認識することが多く、同族リガンドとの結合を阻害し、細胞接着を阻害する。インテグリンβ7阻害剤の設計と開発には、通常、標的に対する特異性と親和性を高めるために、構造活性相関の綿密な探索が必要であり、標的外への影響を最小限に抑えることを目的としている。