IMPDH2阻害剤

一般的な IMPDH2 阻害剤には、ミコフェノール酸 CAS 24280-93-1、リバビリン CAS 36791-04-5、ミゾリビン CAS 50924 -49-7、チアゾフリン CAS 60084-10-8、ミコフェノール酸モフェチル CAS 128794-94-5。

IMPDH2阻害剤には、主に免疫抑制作用や抗ウイルス作用のために利用される様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、グアニンヌクレオチドの合成に不可欠なIMPDH2酵素を標的とし、リンパ球の増殖と免疫応答に影響を与える。ミコフェノール酸とそのプロドラッグであるミコフェノール酸モフェチルは、最もよく知られたIMPDH2阻害剤の一つである。これらはIMPDH2のNAD+部位に結合して作用し、DNAやRNA合成に不可欠なグアニンヌクレオチドの合成を効果的に減少させる。この作用機序は、特に臓器移植における免疫反応の抑制において極めて重要である。同様に、ミゾリビンとメリメポディブはIMPDH2を阻害することによって機能し、免疫抑制作用を発揮する。

リバビリン、チアゾフリン、ベンズアミドリボシドなどの他の化合物は、天然の基質を模倣することによってIMPDH2を阻害する。例えばリバビリンはイノシン一リン酸の構造類似体であり、IMPDH2を阻害し、免疫抑制作用と同時に抗ウイルス作用をもたらす。さらに、VX-497やAVN-944のような化合物はIMPDH2の強力な阻害剤であり、特にグアニンヌクレオチド合成とリンパ球増殖を抑えるように設計されている。LeflunomideとBrequinarは主に他の酵素を標的とするが、IMPDH2にも阻害作用を示し、免疫調節作用に寄与している。シルデナフィルはホスホジエステラーゼ阻害活性で知られているが、高濃度ではIMPDH2を阻害することが示されている。