IK阻害剤

一般的なIK阻害剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、IKK阻害剤X CAS 431898-65-6、SC514 CAS 354812-17-2、IKK-2阻害剤IV CAS 507475-17-4およびIMD 0354 CAS 978-62-1が挙げられるが、これらに限定されない。

IK（IκBキナーゼ）阻害剤は、免疫系や細胞応答における特定のシグナル伝達経路を調節するように設計された化学化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、炎症、免疫、細胞の生存および増殖に関与する様々な遺伝子の発現を制御する転写因子である核因子κB（NF-κB）の活性化を制御する上で重要な役割を果たす。NF-κB経路は、炎症性サイトカイン、ケモカイン、その他のメディエーターの産生を制御するため、免疫反応に不可欠である。NF-κBの過剰あるいは調節不全な活性化は、慢性炎症性疾患、自己免疫疾患、ある種のがんと関連している。したがって、IK阻害剤は、この炎症カスケードを微調整し、潜在的に抑制する手段を提供する。

IK阻害剤は、主にIκBキナーゼのキナーゼ活性、具体的にはNF-κB経路の主要酵素であるIKKα（IκBキナーゼα）とIKKβ（IκBキナーゼβ）を標的とする。これらの化合物は、通常細胞質でNF-κBに結合して阻害するIκBαなどのIκBタンパク質のリン酸化を阻害することによって機能する。IκBキナーゼが阻害されると、IκBαはリン酸化されず、その結果、阻害機能が維持される。これらのキナーゼの活性を調節することにより、IK阻害剤はNF-κBシグナル伝達経路を制御し、最終的には炎症性メディエーターの過剰産生を抑制し、免疫反応を微調整して有害な炎症を緩和する手段を提供する可能性を持っている。