IGF-IIR阻害剤
一般的なIGF-IIR阻害剤には、IGF-1R阻害剤、PPP CAS 477-47-4、NVP-AEW541 CAS 475489-16-8、PQ40 1 CAS 196868-63-0、NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) CAS 500-38-9、BMS-536924 CAS 468740-43-4。
インスリン様成長因子Ⅱ受容体（IGF-ⅡR）の化学的阻害剤は、主にインスリン様成長因子（IGF）系に関連するシグナル伝達経路を標的とする多様な分子群を包含する。これらの化学的阻害剤は、多くの場合、IGF-IIRと直接相互作用せず、代わりにIGF-IIRとリガンドとシグナル伝達経路を共有する近縁のIGF-I受容体（IGF-1R）を標的とする。IGF-IIと結合するIGF-IIRは、成長調節を含む様々な細胞プロセスに関与しており、IGF-1Rとクロストークし、そのシグナル伝達の結果を調節する。IGF-1Rの阻害は、リガンドの利用可能性を減少させるか、あるいはIGF-IIによって開始されるシグナル伝達を促進する受容体複合体の形成を阻害することによって、IGF-IIIRを介するIGF-IIシグナル伝達を間接的に減少させることができる。
これらの阻害剤の活性は、単一のシグナル伝達軸の単純な遮断にとどまらず、細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑さを反映している。IGF-1Rの自己リン酸化を減少させるか、そのキナーゼ活性を阻害することによって、これらの化学物質は、IGF-IIRも関与する下流のシグナル伝達カスケードを混乱させる。シグナル伝達動態の変化は、間接的にIGF-IIRの活性を調節する可能性がある。この間接的な調節には、IGF-IIRが関与するシグナル伝達複合体の形成の減少だけでなく、IGF-IIRが介在する細胞応答に寄与しうる下流のシグナル伝達事象の減衰も含まれる。その結果、これらの化学的阻害剤は、受容体を直接標的とするのではなく、より広範なシグナル伝達ネットワークを標的とすることで、IGF-IIR活性を調節する戦略的アプローチとなる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
PPPはインスリン様成長因子1受容体（IGF-1R）阻害剤であり、同じ経路でIGF-IIRとクロストークすることが多いIGF-1Rシグナル伝達をダウンレギュレートすることで、間接的にIGF-IIRに影響を与えることができる。IGF-1Rの阻害は、競合または受容体発現の変化により、IGF-IIRへのIGF-II結合を減少させる。 | ||||||
NVP-AEW541 | 475489-16-8 | sc-507395 | 5 mg | $285.00 | ||
この選択的IGF-1R阻害剤は、競合阻害によりIGF-II媒介のIGF-IIR活性化を減弱することができます。IGF-IIRシグナル伝達を減少させることで、成長促進や抗アポトーシス経路などのIGF-IIRの下流効果を間接的に調節します。 | ||||||
PQ401 | 196868-63-0 | sc-221738 | 10 mg | $146.00 | ||
PQ401はIGF-1Rの自己リン酸化およびそれに続くシグナル伝達を阻害します。IGF-IIRはIGF-1Rとハイブリッドを形成できるため、この化合物はIGF-IIRを含む機能的シグナル伝達複合体を減少させ、間接的にその活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
NDGAはIGF-1Rチロシンキナーゼを阻害し、IGF-1RとIGF-IIRの相互作用により、IGF-IIRシグナル伝達も減少させる可能性がある。IGF-II結合に対するIGF-1Rの利用可能性を減少させることで、IGF-II/IGF-1R/IGF-IIR軸を介したIGF-IIRシグナル伝達は間接的に減少する可能性がある。 | ||||||
BMS-536924 | 468740-43-4 | sc-507397 | 5 mg | $285.00 | ||
IGF-1Rおよびインスリン受容体（IR）に対するATP競合阻害剤であるBMS-536924は、IGF-1RおよびIRの利用可能性を制限することで、IGF-IIRを介したIGF-II媒介シグナル伝達を減少させる可能性があります。これらの受容体は、受容体複合体の形成を介して間接的にIGF-IIR作用を調節することができるためです。 | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
チルホスチンAG-1024は、IGF-1Rチロシンキナーゼ活性を選択的に阻害し、IGF-1R/IGF-IIR複合体シグナル伝達の減少を通じて、IGF-IIRに対するIGF-IIの作用を低下させることができる。 | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
この阻害剤はIGF-1Rに特異的であり、IGF-IIRがIGF-1Rと形成する可能性のある受容体複合体を阻害することで間接的にIGF-IIRに影響を及ぼし、IGF-IIRへのIGF-II結合によって開始されるシグナル伝達カスケードに影響を及ぼします。 | ||||||
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
IGF-1RおよびIRキナーゼ阻害剤であるリンシチニブは、IGF-1Rと共有するシグナル伝達経路をダウンレギュレートすることで間接的にIGF-IIRを阻害し、その結果、IGF-IIRの下流作用に影響を与える可能性があります。 | ||||||