IEX-1L阻害剤
一般的なIEX-1L阻害剤としては、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
IEX-1Lの化学的阻害剤は、このタンパク質の制御に寄与する様々なシグナル伝達経路を妨害する。SB-203580は、IEX-1L発現のための転写因子を活性化する経路における重要な酵素であるp38 MAPキナーゼを標的とすることによって作用する。SB-203580がp38 MAPキナーゼを阻害すると、これらの転写因子の活性化が減少し、IEX-1Lの発現レベルが低下する。同様に、SP600125は、IEX-1Lに影響を与えるストレス関連のシグナル伝達経路に関与するもう一つのキナーゼであるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害することによって、IEX-1Lの活性を抑制する。LY294002とWortmanninはともに、IEX-1Lを制御することが知られているPI3K/Aktシグナル伝達経路で重要な役割を果たしている分子であるホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を阻害する。これらの化学物質によるPI3Kの阻害は、通常IEX-1L活性を増加させるはずの下流のシグナル伝達成分の活性を低下させる。
PD98059とU0126はともに、IEX-1Lの制御に関与する細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）の上流にあるマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤である。MEKを阻害することにより、これらの化学物質はERKの活性化を抑え、IEX-1Lの機能的活性を低下させる。一方、ラパマイシンは、PI3K/Akt経路のもう一つの重要なキナーゼであるmTOR（mammalian target of rapamycin）を阻害し、IEX-1Lの制御を低下させる。PP2は、IEX-1Lの制御と交差する複数のシグナル伝達経路の一部であるSrcファミリーキナーゼを標的とする。PP2の作用はIEX-1L活性の低下をもたらす。Statticは、STAT3を阻害することにより、IEX-1Lの転写レベルに影響を与え、NSC23766は、IEX-1Lを制御する経路に影響を与えるGTPaseであるRac1を阻害し、IEX-1Lのシグナル伝達の低下をもたらす。最後に、TriptolideとBAY 11-7082は、ともにIEX-1Lの制御に関与する転写因子であるNF-κBを標的とする。これらの化学物質によるNF-κBの阻害は、IEX-1Lの機能的活性の低下をもたらす。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物は、IEX-1Lの転写を制御するシグナル伝達経路に関与するp38 MAPキナーゼを阻害する。p38 MAPキナーゼの阻害は、IEX-1Lの発現を促進する転写因子の活性化を低下させ、これによりIEX-1Lが機能的に阻害される。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、JNKはストレス活性化プロテインキナーゼのシグナル伝達経路で役割を果たし、IEX-1Lを調節することができます。JNKを阻害することで、この化学物質はIEX-1Lの機能活性を低下させることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシタイド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3KシグナルはIEX-1Lの制御に関与していることが知られています。PI3Kを阻害することで、LY294002は、さもなければIEX-1Lの機能活性に寄与することになる下流エフェクターの活性を低下させることができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MEK（マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ）の選択的阻害剤であり、MEKは細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）の上流に位置し、これはIEX-1L活性の調節に関与している。PD98059によるMEKの阻害は、ERKを介したIEX-1Lの機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEKの阻害剤でもあるので、上流のMEKを阻害することでERKを介したIEX-1Lの機能活性を低下させるという点では、PD98059と同様の働きをすると考えられる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様に機能する別のPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、IEX-1Lの制御に寄与するPI3K/Aktシグナル伝達を制限し、それによってその機能活性を低下させます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/Akt経路の主要なキナーゼである哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）を阻害します。mTORシグナルはIEX-1Lを調節できるため、ラパマイシンによる阻害はIEX-1Lの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼの阻害剤であり、このSrcファミリーキナーゼは、IEX-1Lの制御に集約される可能性がある複数のシグナル伝達経路に関与しています。PP2によるSrcキナーゼの阻害は、IEX-1Lの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | $127.00 $192.00 $269.00 $502.00 $717.00 $1380.00 $2050.00 | 114 | |
スタティックは、特に、IEX-1Lの発現を調節する転写因子であるSTAT3を阻害します。STAT3を阻害することで、スタティックはIEX-1Lの発現を減少させ、その機能活性を低下させます。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766は、IEX-1Lを制御する経路に影響を与えるGTPaseであるRac1を阻害する。Rac1を阻害することで、IEX-1Lの機能的活性を高めるはずのシグナル伝達を減少させることができる。 | ||||||