ICEBERG阻害剤
一般的なICEBERG阻害剤には、VX-765 CAS 273404-37-8、Caspase-1 Inhibitor II CAS 178603-78-6、Parthenolide CAS 20554-84-1、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、ピロリジンジチオカルバミン酸アンモニウム塩 CAS 5108-96-3。
ICEBERGの化学的阻害剤は、特にNF-κBシグナル伝達経路とインフ ラマソーム活性の制御を通じて、炎症プロセスにおける ICEBERGタンパク質の役割に間接的に作用する。VX-765とYVAD-cmkは、上流のカスパーゼ-1を標的とする例であり、このカスパーゼ-1は、ICEBERGが制御を助けるIL-1βのような炎症性サイトカインの切断に極めて重要である。カスパーゼ-1を阻害することで、これらの化学薬品はインフラマソームの活性化を防ぎ、その結果、これらのサイトカインの成熟と放出におけるICEBERGの機能的役割を間接的に阻害する。Parthenolide、Bay 11-7082、PDTC、MG-132、QNZ、Wedelolactone、Andrographolide、TPCA-1、BMS-345541、およびSulforaphaneは、炎症性遺伝子の発現に不可欠なNF-κB経路を異なる分岐点で破壊する化学物質群を構成している。そうすることで、ICEBERGの活性を、免疫反応における役割という大きな文脈の中で調節する。
これらの化学物質がNF-κB経路に作用する具体的なメカニズムには、IκBαのリン酸化阻害（Bay 11-7082）、プロテアソーム活性阻害（MG-132）、NF-κBの核内移行阻害（QNZ）、IKK複合体活性阻害（Wedelolactone、TPCA-1、BMS-345541）などがある。アンドログラフォリドとスルフォラファンは、NF-κBの活性化を直接阻害することによって効果を発揮する。これらの阻害剤は、NF-κBの転写活性を確実に抑制するために、NF-κBシグナル伝達カスケードの異なる段階で働く。ICEBERGはこの経路の制御に関与しているため、これらの化学物質によるNF-κBの阻害は、ICEBERGが関連する炎症活性を低下させ、免疫反応におけるICEBERGの役割を機能的に阻害することになる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
VX-765 | 273404-37-8 | sc-475845 sc-475845A sc-475845B | 5 mg 10 mg 50 mg | $224.00 $296.00 $949.00 | 1 | |
VX-765はカスパーゼ-1阻害剤であり、カスパーゼ-1との相互作用によりICEBERGが調節するIL-1βなどの炎症性サイトカインの切断と活性化を阻害することで、間接的にICEBERGを阻害することができます。 | ||||||
Caspase-1 Inhibitor II | 178603-78-6 | sc-300323 sc-300323A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1224.00 | 7 | |
YVAD-cmkは、カスパーゼ-1阻害剤として作用するテトラペプチドアルデヒドであり、それによりインフラマソームの活性化とそれに続くIL-1βの成熟を阻害することで、ICEBERGが関与する炎症反応を抑制します。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドは、NF-κB経路を阻害します。NF-κB経路は、ICEBERGが調節する炎症促進遺伝子の発現に不可欠です。NF-κBを抑制することで、炎症複合体内のICEBERGの機能を間接的に阻害します。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
ベイ 11-7082 は IκBαのリン酸化の阻害剤であり、NF-κB 経路の阻害につながります。NF-κB による炎症調節が ICEBERG に影響を及ぼすことから、この化学物質は間接的にその機能を阻害することができます。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTC（ピロリジンジチオカルバメート）はNF-κB阻害剤として作用し、ICEBERGが調節することが知られている炎症反応に関与する遺伝子の転写を阻止する。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、IκBの分解を妨げてNF-κB活性化の抑制につながります。NF-κB活性の制御に関与するICEBERGでは、MG-132が間接的にその機能を阻害します。 | ||||||
QNZ | 545380-34-5 | sc-200675 | 1 mg | $115.00 | 12 | |
QNZは、NF-κB複合体の核内移行を阻害することにより、NF-κBの活性化を抑制する。このメカニズムにより、免疫応答調節におけるICEBERGの機能を間接的に阻害することができる。 | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | $108.00 $330.00 | 8 | |
ウェデロラクトンは、NF-κB活性化に必要なIKK複合体を破壊する。このキナーゼ活性を阻害することで、NF-κBシグナル伝達経路におけるICEBERGの役割に間接的に影響を与える。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
アンドログラフォリドは、NF-κBの活性化を阻害することが知られている。ICEBERGの機能はNF-κBを介した炎症反応に関係しているので、アンドログラフォリドは間接的にその機能活性を阻害することができる。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
TPCA-1はIKK複合体の一部であり、IκBのリン酸化とNF-κBの活性化を担うIKK-βの阻害剤です。このキナーゼを阻害することで、炎症におけるICEBERGの役割を間接的に阻害することができます。 | ||||||