ICAT アクチベーター

一般的なICAT活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、リチウムCAS 7439-93-2、SB-216763 CAS 280744-09-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ICAT活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、ICATの調節機能、特にWntシグナル伝達経路内のβ-カテニンを阻害する役割を間接的に必要とする一連の化合物である。フォルスコリンとIBMXはともに細胞内のcAMPレベルを上昇させる作用があり、PKAの活性を高めることができる。PKAは次に、ICATと相互作用するタンパク質をリン酸化する可能性があり、β-カテニンの活性を制御するICATの機能的必要性が高まる。同様に、エピガロカテキンガレート、塩化リチウム、SB 216763、BIO、Chir 99021、PD 98059、LY294002、ラパマイシン、U0126、SP600125などの化合物は、異なるキナーゼを調節する。

ICAT活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与える化合物群であり、ICATの調節機能、特にWntシグナル伝達経路内でβ-カテニンを阻害する役割を間接的に必要とする。フォルスコリンとIBMXはともに細胞内のcAMPレベルを上昇させる作用があり、PKAの活性を高めることができる。PKAは次に、ICATと相互作用するタンパク質をリン酸化する可能性があり、β-カテニンの活性を制御するICATの機能的必要性が高まる。同様に、エピガロカテキンガレート、塩化リチウム、SB 216763、BIO、Chir 99021、PD 98059、LY294002、ラパマイシン、U0126、SP600125のような化合物は、GSK-3、MEK、PI3K、mTOR、JNKのような様々なキナーゼやシグナル伝達分子を調節する。これらの活性化因子は、GSK-3の阻害によってβ-カテニンを安定化させたり、β-カテニンシグナル伝達と相互作用する他の経路を変化させたりすることによって、β-カテニンに対するICATの抑制作用がますます重要になる細胞環境を作り出す。