HtrA4活性化剤には、細胞内シグナル伝達経路の調節を通じて効果を発揮し、それによって間接的にセリンプロテアーゼHtrA4の活性に影響を及ぼす化合物が含まれる。これらの活性化剤には、アデニル酸シクラーゼ活性化剤、キナーゼ阻害剤、ホスファターゼ阻害剤、イオノフォアなどが含まれ、HtrA4と直接相互作用することはないが、その活性化を助長するような細胞条件を作り出す。例えば、フォルスコリンやイオノマイシンのような化合物は、それぞれ二次メッセンジャーであるcAMPとCa2+のレベルを上昇させ、タンパク質のリン酸化につながる下流のシグナル伝達イベントを引き起こす。このようなリン酸化現象は、HtrA4の相互作用を変化させ、プロテアーゼ活性を高める可能性がある。
U0126、SB203580、LY294002、PD98059、SP600125のような阻害剤は、特定のキナーゼ経路を阻害することによって機能し、その結果、ストレス応答機構のアップレギュレーションや細胞恒常性の変化を引き起こす可能性がある。さらに、プロテアソーム阻害剤MG132は、ミスフォールドあるいは損傷したタンパク質の蓄積を引き起こし、その結果、細胞のプロテオスタシスを維持するためにHtrA4活性の増加が必要となる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、HtrA4と相互作用する可能性のある基質をリン酸化し、その立体構造や局在を変えることで、そのタンパク質分解活性を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、さまざまなシグナル伝達経路を調節することが知られており、酸化環境を変化させることでHtrA4の活性を高める可能性があります。酸化環境の変化は、タンパク質の折りたたみに影響を与え、HtrA4の基質の利用可能性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
ホスファターゼ阻害剤であるオルトバナジン酸ナトリウムは、HtrA4の活性を調節するシグナル伝達経路に関与するタンパク質の脱リン酸化を防ぐことで、HtrA4の機能を強化する活性状態を維持することができます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC (PKC)を活性化し、HtrA4と相互作用する、あるいはHtrA4を制御するタンパク質をリン酸化し、プロテアーゼ活性を高める。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテアーゼやシグナル伝達経路を活性化し、間接的にHtrA4活性を調節する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
このp38 MAPK阻害剤は、細胞のストレス応答を調節することができ、ストレスに対する細胞の適応の一部として、HtrA4を含むプロテアーゼ活性のアップレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY294002はAKTシグナル伝達経路に影響を与える可能性があり、細胞環境やHtrA4と相互作用するタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、間接的にHtrA4の活性を高める可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKを阻害し、MAPK/ERK経路に影響を与えることで、PD98059は細胞シグナル伝達環境を変化させ、タンパク質の相互作用や局在の変化を通じてHtrA4活性を高める可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
このJNK阻害剤は、ストレスに対する細胞の反応を変化させ、細胞がシグナル伝達の変化に適応する過程で、HtrA4を含むプロテアーゼのアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、HtrA4と相互作用する可能性があるさまざまなシグナル伝達経路を調節し、HtrA4と関連する、またはHtrA4を調節するタンパク質のリン酸化パターンの変化を通じて、その活性を向上させる可能性があります。 | ||||||