Date published: 2025-11-27

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HtrA3阻害剤

一般的なHtrA3阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ミトラマイシンA CAS 18378-89-7、アクチノマイシンD CAS 50-76-0およびラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

HtrA3阻害剤は、セリンプロテアーゼである高温要求性A(HtrA)ファミリーの一員であるHtrA3を標的とし、その機能を阻害する化学化合物の一種である。HtrA3は、細胞のさまざまなプロセスに関与しており、特にタンパク質の品質管理、アポトーシス、細胞ストレス応答に関連するプロセスに関与しています。セリンプロテアーゼとして、HtrA3は、異常な折りたたみ構造や損傷したタンパク質の切断に重要な役割を果たし、有害な凝集体の蓄積を防いでいます。HtrA3を阻害するこれらの化合物は、そのタンパク質分解活性を妨害し、損傷したタンパク質の分解を妨げます。これは、細胞内のタンパク質合成、折りたたみ、分解の制御を含むプロテオスタシスのメカニズムを研究する上で、研究者にとって重要なツールとなります。HtrA3の阻害により、特に酸化損傷や熱ショックなどのストレス条件下において、タンパク質のホメオスタシスの不均衡に細胞がどのように反応するかを研究することができます。HtrA3阻害剤は、アポトーシスや未処理タンパク質応答(UPR)の制御など、プロテアーゼ活性が細胞経路に及ぼすより広範な影響を調査するために使用されています。HtrA3の活性を阻害することで、研究者は、ミスフォールディングしたタンパク質の蓄積が、シグナル伝達、細胞生存、タンパク質輸送などの細胞プロセスにどのような影響を与えるかを観察することができます。さらに、HtrA3阻害剤の研究は、タンパク質の品質管理におけるセリンプロテアーゼの特定の役割や、これらのプロセスの混乱が細胞機能不全にどのように寄与するかを理解する上で、貴重な洞察を提供します。これらの阻害剤は、正常な環境およびストレス環境の両方におけるタンパク質分解と細胞の恒常性の維持に関わる複雑なネットワークを理解する上で不可欠なツールです。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

5-アザシチジンは、HtrA3遺伝子のプロモーターの脱メチル化を引き起こし、その結果、その転写を減少させ、タンパク質レベルを低下させたと考えられる。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

この化合物は、HtrA3遺伝子座近傍のヒストンタンパク質の過剰アセチル化を促進し、転写活性を抑制し、HtrA3合成を減少させる可能性がある。

Mithramycin A

18378-89-7sc-200909
1 mg
$54.00
6
(1)

ミトラマイシンAはHtrA3プロモーター領域に選択的に結合し、その発現に必要な転写因子の結合を阻害し、結果としてHtrA3のmRNA合成を減少させるのかもしれない。

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
53
(3)

DNAにインターカレートすることで、アクチノマイシンDはHtrA3遺伝子の転写伸長を特異的に阻害し、HtrA3 mRNAレベルの減少をもたらした。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、多くのタンパク質の翻訳に関与するmTOR活性を阻害する可能性があり、翻訳の減少によりHtrA3タンパク質のレベルが低下する可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002はPI3Kの活性を阻害し、AKTのリン酸化とそれに続く下流の転写抑制を引き起こし、HtrA3の発現を低下させる可能性がある。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

MEK1/2を選択的に阻害することで、U0126はERK経路のシグナル伝達を減少させ、HtrA3遺伝子の発現を促進する転写因子を減少させる可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB 203580はp38 MAPKを選択的に阻害し、その結果、HtrA3発現の上流活性化因子であると仮定されるストレス応答性転写因子のダウンレギュレーションを引き起こす可能性がある。

2-Methoxyestradiol

362-07-2sc-201371
sc-201371A
10 mg
50 mg
$70.00
$282.00
6
(1)

エストラジオールの代謝産物である2-メトキシエストラジオールは、HtrA3遺伝子の発現に関与する転写活性化因子またはシグナル伝達経路をダウンレギュレートする可能性がある。

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
$60.00
$185.00
$365.00
64
(2)

レスベラトロールは、HtrA3遺伝子の転写に必要な特定の転写因子またはコアクチベーターをダウンレギュレートすることによってその効果を発揮し、タンパク質の発現を低下させる可能性がある。