HSP 27 アクチベーター

一般的なHSP 27 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ケルセチン CAS 117-39-5、17-AAG CAS 75747-14-7、セレストロール、Celastrus CAS 34157-83-0、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ウィザフェリン A CAS 5119-48-2などがある。

HSP27活性化剤は、細胞保護とストレス応答に関与する分子シャペロンである熱ショックタンパク質27（HSP27）の活性を調節する多様な化合物から構成される。選択された化学物質のうち、ゲルダナマイシン、ケルセチン、17-AAG（タネスピマイシン）、セラストロール、エピガロカテキンガレート（EGCG）、KNK437、SB203580、Withaferin A、SB216763、セラストロール（トリプテリン）、メトトレキサート、ピフィトリンμがHSP27の活性化物質として同定されている。これらの活性化因子は、直接的および間接的なメカニズムによって効果を発揮する。ゲルダナマイシンと17-AAGは、HSP90を阻害することで間接的にHSP27を活性化し、HSP90複合体からHSP27を遊離させ、シャペロン機能を発揮させる。一方、ケルセチン、セラストロール、EGCGは、MAPKシグナル伝達経路を調節することによって間接的にHSP27を活性化し、特にp38 MAPK経路に影響を与え、HSP27のリン酸化と活性化をもたらす。

KNK437は、HSP70を阻害することで間接的にHSP27を活性化し、HSP27のアップレギュレーションと活性化をもたらし、細胞のストレス応答に寄与する。p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、HSP27のリン酸化と不活性化を防ぎ、活性を維持して細胞保護を高める。Withaferin AとCelastrolは、MAPK経路への影響により、HSP27のリン酸化と活性化に寄与する。GSK-3β阻害剤であるSB216763は、HSP27のリン酸化と分解を阻害することにより、間接的にHSP27を活性化する。メトトレキサートは、NF-κBシグナル伝達経路に影響を与え、HSP27発現のアップレギュレーションを引き起こし、細胞ストレス応答を増強する。Pifithrin-μは、p53を阻害することにより間接的にHSP27を活性化し、HSP27発現レベルの上昇を可能にし、細胞ストレス応答に寄与する。