HOS阻害剤
一般的なPAF-R活性化物質には、ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9、C-PAF (カルバミル-PAF) CAS 91575-58-5、PAF C -16 CAS 74389-68-7、2-O-メチルPAF C-16 CAS 78858-44-3、PAF C-18:1 CAS 85966-90-1。
HOS阻害剤は、主に複雑なWntシグナル伝達経路を標的として、HOSタンパク質の表現と機能を調節するように設計された高度な化学物質群です。ニコサミドは直接的なHOS阻害剤であり、TCF/LEF転写活性を特異的に阻害することでWnt/β-カテニンシグナル伝達を遮断し、Wntシグナル伝達に依存する細胞プロセスに負の影響を与えます。IWP-2とLGK-974は、Wntリガンドの分泌に不可欠なポルキュパインを阻害し、それぞれAxin1とAxin2を安定化させることで、直接的なHOS阻害剤として作用します。これらの作用により、Wntリガンドの処理と分泌が阻害され、HOSの発現が低下し、Wnt媒介性細胞プロセスが調節されます。XAV939やPRI-724などの間接的なHOS阻害剤は、β-カテニンの相互作用を調節することでWnt/β-カテニン経路を標的とします。XAV939はAxin1とAxin2を安定化し、β-カテニンの分解を促進します。一方、PRI-724はβ-カテニンとCBPの相互作用を阻害し、β-カテニン依存性の転写を変化させます。さらに、CWP232291やIWR-1などの化合物は、βカテニンとTCF/LEF転写因子間の相互作用を阻害することで、直接的なHOS阻害剤として作用する。
123456 タンキラーゼ阻害剤であるJW55とIWR-1は、Axin1とAxin2を安定化させることで間接的にHOSを阻害し、β-カテニンの分解とそれに続くWnt/β-カテニンシグナル伝達のダウンレギュレーションをもたらす。さらに、HOSを直接阻害するKYA1797Kは、β-カテニンとTCF/LEF転写因子の結合を阻害し、β-カテニン依存性転写を抑制し、Wntシグナル伝達に関連する細胞プロセスに影響を与えます。CGP049090とWnt-C59は、いずれもポルキュパイン阻害剤であり、Wntリガンドのアシル化と分泌を阻害することでHOSを直接的に阻害し、Wntシグナル伝達を低下させ、HOSの発現を調節します。 ヘッジホッグ経路モジュレーターであるETC-159は、Smoothenedを阻害することで間接的にHOSに影響を与え、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害し、その結果としてWntシグナル伝達にも影響を与えます。総合すると、HOS阻害剤は、Wntシグナル伝達に関与する複雑な制御ネットワークの理解と操作に微妙なアプローチを提供し、細胞プロセスを司る複雑な分子メカニズムに関する貴重な洞察をもたらします。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
駆虫薬であるニクロサミドは、Wnt/βカテニンシグナル伝達経路を阻害することで、HOSの直接的な阻害剤として作用する。 特にβカテニンの下流にあるTCF/LEF転写活性を阻害することで、HOSの発現を調節し、Wnt媒介性細胞プロセスに負の影響を与える。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2は、Wntリガンドの分泌に不可欠なアシル転移酵素であるPorcupineを阻害することで、HOSを直接阻害する。この阻害により、Wntリガンドの処理と分泌が妨げられ、Wntシグナル伝達が減少し、それに続いてHOSの発現が低下し、Wntシグナル伝達に依存する細胞機能に影響が及ぶ。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
タンキナーゼ阻害剤であるXAV939は、Wnt/βカテニン経路を調節することで間接的にHOSを阻害する。Axin1およびAxin2を安定化させ、βカテニン破壊複合体の形成を促進する。その結果、XAV939はβカテニンの分解を促進し、Wntシグナル伝達を負に調節し、HOSの発現および関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974は、Wntリガンドのアシル化と分泌を阻害することでHOSを直接阻害するポルキュパイン阻害剤である。Wntリガンドの分解が阻害されると、Wntシグナル伝達が減少し、それに続いてHOSの発現が低下し、Wnt媒介シグナル伝達経路に依存する細胞機能に影響が及ぶ。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724はCBP/β-カテニン阻害剤であり、β-カテニンとCBPの相互作用を阻害することで間接的にHOSを阻害する。この阻害により、HOSを含むWnt標的遺伝子の転写調節が変化し、Wntシグナル伝達およびβ-カテニン依存性転写に依存する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
タンキナーゼ阻害剤であるIWR-1は、Axin1およびAxin2を安定化させ、β-カテニンの分解を促進することで、間接的にHOSを阻害する。これにより、Wnt/β-カテニンシグナル伝達が抑制され、それに伴いHOSの発現が変化し、Wnt媒介シグナル伝達経路に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
タンキナーゼ阻害剤であるJW55は、Axin1およびAxin2を安定化することで間接的にHOSを阻害し、βカテニンの分解を促進する。これにより、Wnt/βカテニンシグナル伝達が抑制され、それに続いてHOS発現が調節され、Wnt媒介シグナル伝達経路に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
セルコスポリン（ポルキュパイン阻害剤）は、Wntリガンドのアシル化と分泌を阻害することで、HOSを直接的に阻害する。Wntリガンドの処理が阻害されると、Wntシグナル伝達が減少し、それに続いてHOSの発現が低下し、Wnt媒介シグナル伝達経路に依存する細胞機能に影響が及ぶ。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt-C59は、ポルキュパイン阻害剤であり、Wntリガンドのアシル化と分泌を阻害することで、HOSを直接的に阻害する。このWntリガンドの処理の阻害は、Wntシグナル伝達の減少とそれに続くHOS発現のダウンレギュレーションにつながり、Wnt媒介シグナル伝達経路に依存する細胞機能に影響を与える。 | ||||||
ETC-159 | 1638250-96-0 | sc-507415 | 5 mg | $90.00 | ||
Smoothened阻害剤であるETC-159は、間接的にヘッジホッグシグナル伝達経路を調節することでHOSを阻害する。Smoothenedを阻害することで、ETC-159はヘッジホッグシグナル伝達を阻害し、Wntシグナル伝達に下流効果をもたらし、それに続いてHOS発現がダウンレギュレーションされる。これにより、Wntとヘッジホッグのクロストークに関連する細胞プロセスに影響が及ぶ。 | ||||||