HIV-1 RT阻害剤は、ヒト免疫不全ウイルス1型(HIV-1)の逆転写酵素(RT)を標的とする有機化合物の一種です。この酵素は、ウイルスのRNAゲノムをDNAに変換する上で重要な役割を果たしており、変換されたDNAは宿主細胞のゲノムに組み込まれます。HIV-1 RT阻害剤は、逆転写酵素の活性を阻害することで、ウイルスのライフサイクルにおけるこの重要なステップを妨害するように設計されています。この阻害剤のクラスには、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(NRTI)や非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(NNRTI)など、さまざまなサブクラスがあります。
NRTIは天然のヌクレオシドと構造が類似しており、増殖中のウイルスDNA鎖に取り込まれ、3'水酸基を持たないために鎖の伸長が停止します。一方、NNRTIは逆転写酵素の酵素上の異なるアロステリック部位に結合し、その触媒活性を阻害する構造変化を引き起こします。HIV-1 RT阻害剤の開発は、抗レトロウイルス研究の分野において大きな進歩であり、HIV-1複製動態の理解を深めることに貢献しています。
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