Histone H2A.X アクチベーター
一般的なヒストンH2A.X活性化剤としては、A-485 CAS 1889279-16-6、DNA-PK阻害剤II CAS 154447-35-5、BAY 87-2243 CAS 1227158-85-1、シスプラチンCAS 15663-27-1およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ヒストンH2A.Xはクロマチンの重要な構成要素であり、主にDNA損傷に対する細胞応答において機能している。DNAの二本鎖切断（DSB）に遭遇すると、H2A.Xはセリン139でリン酸化されてγ-H2A.Xを形成し、DNA損傷部位をマーキングしてDNA修復プロセスを開始する。このリン酸化イベントは細胞内イベントのカスケードを引き起こし、DNA修復タンパク質が損傷部位に動員される。γ-H2A.Xは修復複合体の組み立ての足場として働き、相同組換えと非相同末端結合の両方の修復経路を促進する。さらに、γ-H2A.Xは細胞周期の停止を誘導するシグナル伝達経路において重要な役割を果たしており、DNA修復機構が効果的に働くための時間を確保している。細胞周期を停止させることにより、γ-H2A.Xは傷ついたDNAの増殖を防ぎ、ゲノムの不安定性と腫瘍形成のリスクを低減する。
ヒストンH2A.Xの活性化は、主にDNA損傷応答経路によって引き起こされる。電離放射線、紫外線、化学物質などの遺伝毒性ストレス因子を含む様々な因子がDNA損傷を誘発し、ATM（ataxia telangiectasia mutated）やATR（ataxia telangiectasia and Rad3-related protein）などのキナーゼの活性化を引き起こす。これらのキナーゼはDNA損傷部位でH2A.Xをリン酸化し、γ-H2A.Xの形成に導く。さらに、クロマチンリモデリング複合体やヒストン修飾酵素は、H2A.Xのリン酸化へのアクセス性に影響を与え、その活性化をさらに制御する。H2A.Xの活性化は、DNA損傷に対する細胞応答の重要なステップであり、効率的な修復とゲノムの完全性の維持を確実にする。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
A-485は、ヒストン脱アセチル化酵素7（HDAC7）の強力かつ選択的な阻害剤である。HDAC7は、H2A.Xのリン酸化を負に制御することが知られている。HDAC7を阻害することで、A-485はDNA損傷に対する細胞応答の重要なステップであるH2A.Xのリン酸化の増加を促す環境を促進する。 | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
DNA-PK Inhibitor IIは、DNA依存性タンパク質キナーゼ（DNA-PK）の特異的阻害剤である。DNA-PKは、DNAの2本鎖切断に応答するH2A.Xのリン酸化に関与している。DNA-PKを阻害することにより、この化合物はH2A.Xのリン酸化につながるシグナル伝達経路を遮断し、間接的にDNA修復プロセスにおけるH2A.Xの活性化に影響を与える。 | ||||||
BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | sc-507483 | 5 mg | $100.00 | ||
BAY 87-2243 は低酸素誘導因子（HIF）経路の選択的阻害剤であり、特に HIF-1α を標的とする。 H2A.X の活性化は低酸素に対する細胞の反応に影響を受け、BAY 87-2243 は HIF-1α を阻害することで H2A.X のリン酸化につながるシグナル伝達カスケードを遮断し、H2A.X の活性化を間接的に調節する。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンは、DNA付加体の形成を含むDNA損傷を誘発する白金ベースの化学療法剤である。この損傷に対する細胞応答には、H2A.Xのリン酸化が関与している。シスプラチンの作用機序は、DNA損傷を誘発することで間接的にH2A.Xを活性化し、アテローム性動脈硬化症変異（ATM）キナーゼ経路を誘発し、DNA損傷応答におけるH2A.Xのリン酸化を引き起こす。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレス反応経路に関与するキナーゼであるp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）の強力かつ選択的な阻害剤である。H2A.Xの活性化は、ストレス誘発性シグナル伝達カスケードの影響を受ける。SB203580によるp38 MAPKの阻害は、ストレス反応経路を遮断し、細胞ストレス条件下におけるH2A.Xのリン酸化と活性化の調節に変化をもたらす。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路に影響を与える。この経路はH2A.Xのリン酸化を制御する役割を果たしている。PI3Kを阻害することで、Wortmanninはこの経路を遮断し、DNA損傷や酸化ストレスに対するH2A.Xの活性化に影響を与える。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドは、化学療法で使用されるトポイソメラーゼII阻害剤である。DNAの二重鎖切断を誘発し、DNA損傷に対する細胞応答の一部としてH2A.Xを活性化する。エトポシドの作用機序は、DNA損傷の生成に関与し、アテローム性動脈硬化症変異（ATM）キナーゼ経路を誘発し、DNA損傷応答におけるH2A.Xのリン酸化を引き起こす。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の強力な阻害剤である。HDACはクロマチンの再構築と遺伝子発現に関与している。H2A.Xの活性化は、ヒストンのアセチル化状態に影響を受ける。トリコスタチンAは、HDACを阻害することでヒストンのアセチル化を調節し、間接的にH2A.Xの活性化とDNA損傷修復およびクロマチン動態への関与に影響を与える。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはトポイソメラーゼI阻害剤であり、DNA損傷を引き起こす。これは、DNA鎖切断に対する細胞応答の一部として、H2A.Xの活性化につながる。カンプトテシンの作用機序は、トポイソメラーゼI-DNA切断複合体の形成を伴い、アテローム性動脈硬化症突然変異（ATM）キナーゼ経路を誘発し、DNA損傷応答におけるH2A.Xのその後のリン酸化につながる。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762は、チェックポイントキナーゼ1および2（Chk1/2）の選択的阻害剤である。Chk1/2は、DNA損傷に対する細胞周期チェックポイントの主要な調節因子である。Chk1/2を阻害することにより、AZD7762は細胞周期チェックポイントを阻害し、DNA損傷応答経路と細胞周期進行の動態を変化させることで、間接的にH2A.Xの活性化に影響を与える。 | ||||||