Histone cluster 1 H1T アクチベーター
一般的なヒストンクラスター1 H1T活性化剤としては、(+/-)-JQ1、C646 CAS 328968-36-1、GSK126、Tranylcypromine CAS 13492-01-8およびResveratrol CAS 501-36-0が挙げられるが、これらに限定されない。
ヒストンクラスター1 H1T活性化剤の候補は、主にクロマチン構造とヒストン修飾を調節する化合物からなる。これらの活性化剤や阻害剤は、ヒストンのアセチル化、メチル化、そして全体的なクロマチンランドスケープを変化させることによって働き、その結果、遺伝子発現に影響を与えることができる。トリコスタチンAのようなHDAC阻害剤と5-アザシチジンのようなDNMT阻害剤は、それぞれヒストンのアセチル化とDNAのメチル化に影響を与え、H1Tが関与するクロマチン構造に影響を与える可能性がある。JQ1のようなBET阻害剤やブロモドメイン阻害剤はアセチル化ヒストンの読み出しに影響を与え、C646のようなHAT阻害剤はヒストンのアセチル化過程に直接影響を与える。
EZH2阻害剤は、クロマチンリモデリングの重要な側面であるヒストンのメチル化を標的とする。LSD1阻害剤とサーチュイン活性化剤は、ヒストンのメチル化とアセチル化の状態を変化させ、クロマチンダイナミクスに影響を与え、クロマチン構造におけるH1Tの役割に影響を与える可能性がある。さらに、PARP阻害剤やオーロラキナーゼ阻害剤のようなDNA修復や細胞周期のプロセスに影響を与える化合物は、間接的にクロマチン構造に影響を与え、それによってH1Tにも影響を与える可能性がある。JAK阻害剤とPI3K/ACT/mTOR経路阻害剤もまた、遺伝子発現とクロマチンダイナミクスに間接的に影響を与えうるシグナル伝達経路における役割を持ち、H1Tの機能にさらに影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BET阻害剤はアセチル化ヒストンの読み出しに影響を与え、H1Tに関連したクロマチン構造に影響を与える可能性がある。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
HAT阻害剤はヒストンのアセチル化に影響を与え、H1Tやクロマチンリモデリングに影響を与える可能性がある。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
EZH2はヒストンをメチル化するPRC2複合体の一部であり、その阻害剤はH1Tの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
LSD1はヒストンを脱メチル化する。阻害剤はクロマチン構造に影響を与えることにより、H1Tの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
サーチュインはヒストンを脱アセチル化するので、その活性化因子はクロマチン構造を変化させることによって間接的にH1Tに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
ブロモドメインの阻害剤はアセチル化ヒストンの読み取りに影響を与え、H1Tに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP阻害剤はDNA修復とクロマチン構造に影響を与え、H1Tに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
オーロラキナーゼはクロマチン凝縮に関与しており、その阻害剤は間接的にH1Tに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
JAK阻害剤は、遺伝子発現やH1Tに間接的に影響を及ぼすシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
この経路は細胞の成長と転写に関与しており、阻害剤は間接的にH1Tの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||