ヒスタミンH3受容体阻害薬は、主に脳に存在するシナプス前自己受容体であるヒスタミンH3受容体の活性を調節する多様な化学物質群を包含しています。この受容体は、睡眠覚醒の調節、認知機能、食欲の制御など、さまざまな生理学的プロセスに関与する神経伝達物質であるヒスタミンの合成と放出を調節する上で重要な役割を果たしています。 シプロキサン、チオペラミド、ピトリサントなどのヒスタミンH3受容体阻害剤は、主に拮抗薬または逆作動薬として機能します。これらの化合物はH3受容体に対して高い親和性と選択性を示すため、神経科学研究における貴重なツールとなり、ナルコレプシー、ADHD、認知障害などの疾患に対する薬剤となる。
これらの阻害剤の作用機序は様々であるが、一般的に受容体の遮断または逆作動が関与している。シプロキサン(Ciproxifan)や GSK189254 のような拮抗薬は、ヒスタミンと競合して H3 受容体に結合し、それによって神経伝達物質の放出に対する受容体の正常な抑制機能を妨害します。この作用により、ヒスタミンやアセチルコリンなどの神経伝達物質の放出が増加し、認知機能や覚醒が促進される可能性があります。 一方、チオペラミドやピトリサントなどの逆アゴニストは、受容体を遮断するだけでなく、受容体の自然な活性とは逆の作用を誘発します。 これにより、ヒスタミン作動性神経細胞からのヒスタミンの放出が減少し、中枢神経系における神経伝達物質の動態にさらに影響を及ぼします。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | sc-252608 | 5 mg | $146.00 | ||
シプロキサンは、ヒスタミンH3受容体に対する非常に強力かつ選択的な拮抗薬であり、血液脳関門を通過する能力で知られている。ヒスタミンの結合を競合的に阻害することで機能し、神経伝達物質の放出増加につながる。 | ||||||
Iodophenpropit dihydrobromide | 145196-87-8 | sc-361213 sc-361213A | 10 mg 50 mg | $152.00 $643.00 | 1 | |
Iodophenpropit dihydrobromideは、ヒスタミンH3受容体において選択的な拮抗薬として作用し、受容体中の芳香族残基との強いπ-πスタッキング相互作用を促進するユニークなハロゲン化構造を特徴とする。この化合物は、特異的な結合動態プロファイルを示し、長時間の受容体占有と細胞内シグナル伝達経路の調節を可能にする。受容体の二量体化を阻害するその能力は、神経伝達物質の放出やシナプスの可塑性にさらに影響を及ぼす。 | ||||||
Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | $100.00 $440.00 | ||
チオペラミドはヒスタミンH3受容体において逆アゴニストとして作用し、ヒスタミンの放出を減少させ、ヒスタミン作動性神経細胞の活動を低下させる。高い親和性と選択性で知られている。 | ||||||
Burimamide oxalate | 34970-69-9 | sc-203535 | 10 mg | $200.00 | ||
シュウ酸ブリマミドはヒスタミンH3受容体の選択的拮抗薬として機能し、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成するユニークな能力によって区別される。この化合物は会合と解離の速度が速く、受容体の活性を効果的に調節することができる。その構造コンフォメーションは、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える特異的な相互作用を可能にし、神経細胞のコミュニケーションと受容体の動態に影響を与える。 | ||||||
Carcinine Dihydrochloride | 56897-53-1 | sc-361133 | 50 mg | $162.00 | ||
カルチニン二塩酸塩はヒスタミンH3受容体モジュレーターとして作用し、受容体結合部位と静電的相互作用をする能力を特徴とする。この化合物は、特定の受容体のコンフォメーションに対してユニークな親和性を示し、アロステリックな調節に影響を与える。その速度論的プロフィールは、結合親和性と解離速度の間の顕著なバランスを明らかにし、それによって受容体の脱感作経路を変化させ、神経伝達物質の放出とシナプス可塑性に影響を与えることができる。 | ||||||
Amthamine dihydrobromide | 142457-00-9 | sc-361104 sc-361104A | 10 mg 50 mg | $124.00 $490.00 | 1 | |
アムタミン・ジヒドロブロミドは、ヒスタミンH3受容体拮抗薬として機能し、受容体の活性化を促進する特徴的な結合特性を示す。その分子構造は、受容体との特異的な疎水性相互作用を可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与えるコンフォメーション変化を促進する。L-364,373の反応速度論は、受容体との迅速な結合と遅い解離を強調しており、受容体のリサイクルを調節し、細胞応答動態に影響を与えると考えられる。 | ||||||
Clobenpropit Dihydrobromide, VUF 9153 | 145231-45-4 | sc-202999 sc-202999A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
Clobenpropit Dihydrobromideは、選択的ヒスタミンH3受容体拮抗薬として作用し、受容体のコンフォメーションを安定化させるユニークな能力を特徴とする。その分子設計は、主要なアミノ酸残基との強い静電的相互作用を促進し、受容体親和性を高める。この化合物は顕著なアロステリックモジュレーションを示し、受容体のシグナル伝達カスケードに影響を与える。さらに、この化合物の速度論的プロフィールは、受容体の脱感作とインターナリゼーションのプロセスを変化させる可能性のある結合の独特なパターンを明らかにしている。 | ||||||
VUF 5681 dihydrobromide | 639089-06-8 | sc-204389 sc-204389A | 10 mg 50 mg | $165.00 $700.00 | ||
VUF 5681ジ臭化水素酸塩は、ヒスタミンH3受容体モジュレーターとして機能し、受容体のコンフォメーション変化を誘導する能力によって区別される。この化合物は、重要な結合部位と特異的な水素結合と疎水性相互作用を行い、ユニークな活性化経路を促進する。その速度論的挙動は、急速な会合と緩慢な解離を示し、受容体のリサイクリングと下流のシグナル伝達ダイナミクスに影響を与える可能性がある。この化合物の構造的特性は、受容体との選択的な結合に寄与している。 | ||||||
ROS 234 dioxalate | 184576-87-2 | sc-204893 sc-204893A | 10 mg 50 mg | $140.00 $585.00 | ||
ROS234ジオキサレートはヒスタミンH3受容体アンタゴニストとして作用し、ユニークな静電的相互作用を通じて受容体のコンフォメーションを安定化させる能力を特徴とする。この化合物は独特の結合親和性を示し、受容体のシグナル伝達経路を変化させる競合的阻害メカニズムを促進する。その反応速度論は、適度な会合速度と長時間の解離相を示し、受容体の脱感作とその後の細胞応答に影響を与える。この化合物の構造的特徴は、H3受容体に対する特異性を高めている。 | ||||||
BF 2649 | 903576-44-3 | sc-361119 sc-361119A sc-361119B sc-361119C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $170.00 $726.00 $1000.00 $3600.00 | ||
BF2.649(別名Pitolisant)は選択的ヒスタミンH3受容体拮抗薬として機能し、脳内のヒスタミンやその他の神経伝達物質の放出を促進します。 |