HIBADH阻害剤
一般的なHIBADH阻害剤には、バルプロ酸CAS 99-66-1、3-ニトロピオン酸CAS 504-88-1、イソチオシアン酸アリルCAS 57-06-7、ジスルフィラムCAS 97-77-8、クロロゲン酸CAS 327-97-9などがあるが、これらに限定されるものではない。
HIBADH阻害剤は、バリン異化経路において重要な役割を果たす酵素である3-ヒドロキシイソ酪酸デヒドロゲナーゼを選択的に標的とし、その活性を阻害する化合物である。これらの阻害剤の特徴は、HIBADHの活性部位に結合し、酵素の天然基質である3-ヒドロキシイソ酪酸がバリン分解に不可欠な脱水素過程を経るのを効果的に阻害することである。この代謝段階を阻害することにより、HIBADH阻害剤は3-ヒドロキシイソ酪酸の蓄積を引き起こし、それに続いてメタクリル-CoAの産生を減少させることができる。メタクリル-CoAは、中枢代謝経路で重要な分子であるスクシニル-CoAにさらに処理される中間体である。これらの阻害剤のHIBADHに対する特異性により、体内の他のデヒドロゲナーゼを無差別に阻害することがなく、代謝恒常性の維持に極めて重要である。
これらの化合物によるHIBADHの阻害は、代謝経路における標的破壊の一例であり、代謝物のフラックスに変化をもたらす可能性がある。HIBADH阻害剤の正確な作用には、酵素の競合的阻害、非競合的阻害、非競合的阻害があり、阻害剤の構造やHIBADHとの相互作用様式によって異なる。阻害剤の中には、基質の構造を模倣して酵素の活性部位に結合するものもあれば、別のアロステリック部位に結合して酵素の立体構造変化を引き起こし、活性を低下させるものもある。これらの阻害作用は、分岐鎖アミノ酸、特にバリンの代謝に依存している細胞におけるエネルギー産生の減少など、下流に影響を及ぼす可能性がある。HIBADH阻害剤によって引き起こされる代謝の変化は、細胞機能と代謝平衡全体に不可欠な特定の代謝産物の濃度を変化させる可能性があるため、重大なものとなりうる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は脂肪酸の一種で、脂肪酸のβ酸化を阻害します。HIBADHは特定の脂肪酸の分解にも関与しているため、β酸化の阻害は間接的にHIBADHの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
3-Nitropropionic acid | 504-88-1 | sc-214148 sc-214148A | 1 g 10 g | $80.00 $450.00 | ||
3-ニトロプロピオン酸は、コハク酸脱水素酵素の不可逆的阻害剤であり、ミトコンドリア機能とエネルギー代謝の障害を引き起こします。これは、ミトコンドリアの完全性と酵素の有効性に影響を与えることで、間接的にHIBADHを阻害します。 | ||||||
Allyl isothiocyanate | 57-06-7 | sc-252361 sc-252361A sc-252361B | 5 g 100 g 500 g | $43.00 $66.00 $117.00 | 3 | |
アリルイソチオシアネートは、タンパク質のシステイン残基を修飾することができます。HIBADHの活性部位またはその近傍に重要なシステイン残基がある場合、この化合物は共有結合修飾により酵素を阻害する可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはアルデヒド脱水素酵素を阻害し、アセトアルデヒドの蓄積につながる可能性があります。この蓄積は、細胞の酸化還元状態の変化による間接的なヒバードの潜在的な阻害など、さまざまな下流効果をもたらす可能性があります。 | ||||||
Chlorogenic Acid | 327-97-9 | sc-204683 sc-204683A | 500 mg 1 g | $46.00 $68.00 | 1 | |
クロロゲン酸はグルコース-6-リン酸トランスロカーゼの阻害剤であり、グルコース代謝の変化につながり、酵素の基質または阻害剤である代謝物のレベルを変化させることで間接的にヒバードに影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Sulbutiamine | 3286-46-2 | sc-394472 sc-394472A sc-394472B sc-394472C sc-394472D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $180.00 $260.00 $300.00 $380.00 $430.00 | 1 | |
スルブチアミンは、チアミンを合成した誘導体であり、チアミン二リン酸を補酵素として必要とする酵素の活性に影響を与える可能性があります。ヒバドはチアミン二リン酸を必要とするため、補酵素の利用可能性を変化させることで間接的に酵素活性を阻害することができます。 | ||||||