HEXIM2阻害剤
一般的なHEXIM2阻害剤としては、DRB CAS 53-85-0、フラボピリドール CAS 146426-40-6、(+/-)-JQ1、イブルチニブ CAS 936563-96-1、パルボシクリブ CAS 571190-30-2が挙げられるが、これらに限定されない。
ヘキサメチレンビスアセトアミド誘導性タンパク質2（HEXIM2）は、転写伸長の調節において重要な役割を果たし、RNAポリメラーゼIIの活性を制御する上で中心的な役割を担っています。HEXIM2阻害剤として知られる小分子は、HEXIM2との相互作用を通じて遺伝子発現を調節することを目的とした研究の焦点となっています。これらの阻害剤は通常、HEXIM2タンパク質がポジティブ転写伸長因子b（P-TEFb）と機能的な複合体を形成する能力を妨げることによって効果を発揮します。P-TEFbはRNAポリメラーゼIIのリン酸化およびその後の転写伸長に関与する重要なキナーゼです。HEXIM2は、その相方であるHEXIM1と共に、転写の一時停止中に7SK小核リボヌクレオプロテイン（snRNP）複合体内でP-TEFbを隔離し、抑制する機能で知られています。
HEXIM2阻害剤は、通常、HEXIM2に特異的に結合するための独自の化学的特徴を持ち、P-TEFbとの相互作用を調節します。これらの化合物は、HEXIM2/P-TEFb複合体の形成を妨げ、活性化されたP-TEFbの放出を促進し、RNAポリメラーゼIIが遺伝子本体に沿って進行するのを助ける可能性があります。HEXIM2阻害剤の設計と開発には、HEXIM2とその結合パートナーとの分子相互作用を深く理解することが必要です。研究者たちは、選択性と有効性を高めた新しいHEXIM2阻害剤を特定するために、化学的な領域を積極的に探求しています。これにより、転写調節の複雑なメカニズムを解明するための貴重なツールが提供されます。HEXIM2阻害剤の追求は、細胞プロセスの探求および転写レベルでの遺伝子発現の調節において有望な道を示しています。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBは、HEXIM2によって制御されているP-TEFb複合体に作用する。P-TEFbを阻害することで、DRBは間接的に複合体からのHEXIM2の放出を抑制し、その機能に影響を与えることができる。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、P-TEFbの主要な構成要素であるCDK9を阻害し、それによってこの複合体の制御因子であるHEXIM2の活性を変化させることができる。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1はブロモドメインタンパク質のBETファミリーを標的とし、転写制御に影響を与え、遺伝子発現パターンを調節することによって間接的にHEXIM2の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
イブルチニブはブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤であり、さまざまなシグナル伝達経路に影響を与えることができるため、細胞内シグナル伝達カスケードの変化を通じて間接的にHEXIM2の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6阻害薬であるパルボシクリブは、細胞周期と転写調節を変化させることによってHEXIM2に間接的な影響を及ぼし、HEXIM2に関連する経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
強力なCDK阻害剤であるジナシクリブは、CDK9、ひいてはP-TEFb活性に影響を与え、転写伸長を変化させることによって間接的にHEXIM2の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
CX-4945は、さまざまなシグナル伝達経路に関与するカゼインキナーゼIIを阻害することから、おそらくこれらの経路の調節を通じて間接的にHEXIM2の活性に影響を及ぼすと考えられる。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
セリシクリブはCDK7/9に作用するCDK阻害剤であり、P-TEFb阻害を介して転写制御に影響を与えることにより、間接的にHEXIM2の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032はCDK7/9に対する特異性を持つもう一つのCDK阻害剤であり、転写調節とP-TEFb活性に影響を与えることにより、間接的にHEXIM2の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
真核生物開始因子4Aの阻害剤であるシルベストロールは、翻訳開始に影響を与えることで間接的にHEXIM2に影響を与え、ひいてはHEXIM2の活性を制御するタンパク質に影響を与える可能性があります。 | ||||||