HEN1 アクチベーター
一般的なHEN1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。
HEN1の化学的活性化因子は、このタンパク質のアップレギュレーションと機能的活性化をもたらす細胞内イベントのカスケードを開始することができる。フォルスコリン、イソプロテレノール、エピネフリン、グルカゴンはすべてアデニリルシクラーゼ-CAMP-CREB経路を介して働く。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内cAMPレベルを上昇させ、それによってCREBを活性化し、NHLH1遺伝子の転写を増強し、最終的にHEN1活性の上昇につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとエピネフリンは、アドレナリン受容体に作用してcAMPレベルを上昇させ、グルカゴンも受容体を活性化して同じ効果をもたらす。これらの化学物質の作用は、NHLH1遺伝子をアップレギュレートする転写因子であるCREBの活性化に収束し、それによってHEN1タンパク質が活性化される。合成cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、細胞表面レセプターをバイパスし、同様の活性化経路をたどってCREBを直接活性化する。プロスタグランジンE2(PGE2)は、それ自身のレセプターを介してcAMPレベルを上昇させ、HEN1の活性化を促すこの共通のシグナル伝達経路に寄与する。
cAMP経路をさらに支持するものとして、ロリプラムとIBMXは、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを上昇させる。その結果、CREBが活性化され、HEN1タンパク質の活性が増強される。レチノイン酸は、その核内受容体を介して遺伝子発現を調節し、NHLH1の転写に影響を与え、HEN1の活性化につながる可能性がある。塩化リチウムによるGSK-3の阻害は、NHLH1遺伝子の発現を制御する転写因子の安定化をもたらし、HEN1の活性化につながる可能性がある。レプチンは主にエネルギー恒常性に関連するが、神経細胞遺伝子の発現に影響を及ぼすことがあり、これにはNHLH1転写への影響も含まれるかもしれない。インスリンは、PI3K/Akt経路を介して、NHLH1を含む遺伝子発現を調節し、HEN1活性を上昇させる可能性がある。これらの化学物質は、それぞれの経路を通して、NHLH1の転写活性化に収束し、細胞内のHEN1タンパク質の活性レベルを上昇させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させる。cAMPの上昇は、cAMP応答エレメント結合タンパク質（CREB）の活性を高める可能性があり、これにより、NHLH1などの遺伝子の転写が増加し、HEN1タンパク質の機能的活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介してアデニル酸シクラーゼを刺激し、細胞内cAMPレベルを上昇させるβ-アドレナリン作動薬である。これによりCREBが活性化され、それに続いてNHLH1遺伝子の転写がアップレギュレーションされ、その結果、HEN1の機能活性が強化される可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPを分解します。PDE4を阻害することで、ロリプラムはcAMPレベルを増加させ、CREBを活性化し、NHLH1などの遺伝子の転写を促進し、ひいてはHEN1の機能活性の増加につながる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPのレベルを増加させます。cAMPの上昇はCREBを活性化し、これによりNHLH1遺伝子の転写が促進され、結果としてHEN1タンパク質の機能活性が高まる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体と結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化することでcAMPレベルを増加させます。このcAMPの急増はCREBの活性化につながり、これによりNHLH1遺伝子の発現がアップレギュレートされ、HEN1タンパク質の活性が増加する可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は核受容体を介して作用し、遺伝子発現を調節します。 さまざまな遺伝子の転写に影響を及ぼす可能性があり、その中には潜在的にNHLH1遺伝子も含まれ、これによりHEN1タンパク質の機能的活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ 3 (GSK-3) を阻害することができ、その結果、NHLH1 を含む遺伝子発現をアップレギュレートする転写因子の安定化と活性化が起こり、結果的に HEN1 タンパク質の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、細胞透過性のcAMPアナログです。CREBを活性化することでcAMPの作用を模倣し、これにより、NHLH1遺伝子の転写レベルでの発現増加につながり、結果としてHEN1の機能活性が増加する可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2はEP受容体と相互作用し、細胞内のcAMPレベルを増加させる可能性があります。このcAMPの上昇はCREBの活性化につながり、ひいてはNHLH1遺伝子の転写の増加につながる可能性があり、その結果、HEN1タンパク質の機能活性が上昇する可能性があります。 | ||||||
Ob (hBA-147) | sc-4912 | 1000 µg | $253.00 | 1 | ||
レプチンとも呼ばれるこの化合物は、神経細胞の活動と遺伝子発現に影響を与えることができます。レプチンは、HEN1の活性化に直接的に関連しているわけではありませんが、神経細胞の遺伝子制御に影響を与えることで、NHLH1遺伝子のアップレギュレーションにまで影響を及ぼし、結果としてHEN1の機能活性が増加する可能性があります。 | ||||||