Hek5阻害剤
一般的なHek5阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、およびWortmannin CAS 19545-26-7。
Hek5の化学的阻害剤は、Hek5の活性の上流または直接関連する様々なシグナル伝達経路およびタンパク質キナーゼを標的とすることにより機能する。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、キナーゼのATP結合部位をブロックし、Hek5の機能に不可欠なリン酸化活性を阻害する。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）阻害剤としてBisindolylmaleimide I、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤としてWortmanninとLY294002は、上流のシグナル伝達経路を破壊する。PKCとPI3Kの阻害はリン酸化シグナル伝達カスケードを減少させ、Hek5の活性化を減少させる。U0126やPD98059のような阻害剤は、MAPキナーゼ経路の一部であるERKの上流のキナーゼであるMEKを選択的に標的とする。MEKを阻害することにより、これらの化学物質はHek5のようなERK依存性キナーゼの活性化を間接的に阻止する。
さらに、JNK阻害剤のSP600125とp38 MAPキナーゼ阻害剤のSB203580は、Hek5の活性化に不可欠なMAPキナーゼ経路を破壊する。これらのキナーゼを阻害することにより、化学物質は必要なリン酸化事象を妨げてHek5の機能的活性を低下させる。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、Hek5の活性を制御する可能性のあるSrcファミリーメンバーの活性化を低下させる。さらに、EGFRとHER2の阻害剤であるラパチニブとEGFR阻害剤であるゲフィチニブは、Hek5のような下流のキナーゼのリン酸化と活性化にしばしば関与する受容体チロシンキナーゼを阻害する。最後に、他のキナーゼの中でもRAFを阻害するソラフェニブは、Hek5の完全な機能活性に必要な下流シグナル伝達を阻害する。これらの阻害剤はそれぞれ、シグナル伝達経路内の特定の分子を標的とすることで、リン酸化事象の阻害やキナーゼ相互作用の阻害のカスケードを通じて、最終的にHek5キナーゼ活性の低下をもたらす。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、さまざまなシグナル伝達経路に不可欠なタンパク質キナーゼの強力な阻害剤である。Hek5はキナーゼであるため、スタウロスポリンがATP結合部位を遮断する作用によって阻害され、Hek5が通常促進するリン酸化反応が阻止される。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは、Hek5を含む多くのキナーゼ経路の上流にあるプロテインキナーゼC（PKC）を選択的に阻害する。PKCの阻害は、Hek5のキナーゼ活性に必要なリン酸化シグナル伝達を減少させるため、Hek5の活性化を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3Kシグナル伝達は下流キナーゼの活性化に関与することが多いです。PI3KはHek5の活性化につながるシグナル伝達カスケードの一部であるため、PI3Kを阻害することでHek5のリン酸化と活性化を抑制することができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEKの阻害剤であり、MEKはERK経路を阻害する。ERK経路の活性は、Hek5を含む下流のキナーゼの完全な活性化に必要となる可能性があるため、U0126によってHek5は機能的に阻害される可能性がある。MEKを阻害することで、この経路を介したHek5の活性化を抑制することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤で、Hek5の活性に必要な下流のキナーゼシグナル伝達経路の活性化を阻害することにより、Hek5の機能阻害をもたらすことができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、JNKを阻害することで、Hek5と同じシグナル伝達経路に関与している可能性がある基質のリン酸化を減少させることができる。これは、Hek5の活性化にJNKを介したシグナル伝達に依存している可能性があるため、Hek5の機能活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤です。p38 MAPキナーゼの阻害は、下流のキナーゼの活性化を低下させる可能性があります。p38 MAPキナーゼは、他のキナーゼの活性を制御できるさまざまなシグナル伝達カスケードの一部であるため、Hek5 もその可能性のあるキナーゼに含まれます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。Srcキナーゼファミリーのメンバーは他のキナーゼを制御することができるので、これらのキナーゼの阻害はHek5のリン酸化と活性化を減少させる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はU0126と同様のMEK阻害剤である。Hek5の活性化に必要と思われるERK経路の活性化を阻害することにより、Hek5を機能的に阻害することができる。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRおよびHER2阻害剤である。これらの受容体を阻害することで、Hek5を含む関連キナーゼの下流の活性化を阻害することができる。これは、EGFRおよびHER2の活性によって通常引き起こされるリン酸化事象が、Hek5の活性化プロセスの一部である可能性があるためである。 | ||||||