Hct1阻害剤
一般的なHct1阻害剤としては、Roscovitine CAS 186692-46-6、MLN 4924 CAS 905579-51-3、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Cisplatin CAS 15663-27-1、Nutlin-3 CAS 548472-68-0が挙げられるが、これらに限定されない。
Hct1阻害剤は、Hct1のユビキチンリガーゼ機能に対する直接的および間接的な作用様式に基づいてグループ分けすることができる。CDK阻害剤であるRoscovitineは、Hct1の機能に不可欠なCDK1活性を阻害する。同様に、MLN4924はNAEを阻害し、それによってCRLを制限し、間接的にHct1を無力化する。アプシンはHct1の基質への結合能を直接阻害し、ユビキチン化プロセスを効果的に阻害する。ProTAMEはAPC/C複合体の形成を阻害し、Hct1のAPC/C複合体としての役割に影響を与える。UBEI-41はユビキチン・プロテアソーム系を直接阻害し、Hct1のユビキチン化能力を低下させる。ZM447439はオーロラキナーゼを特異的に阻害し、Hct1のリン酸化状態に影響を与え、それによってAPC/C複合体への結合親和性を変化させる。
間接的阻害剤は、細胞周期やタンパク質分解におけるHct1の役割と交差する経路を調節することが多い。プロテアソーム阻害剤であるMG132は、ユビキチン化された標的の分解によってHct1の機能を否定する。シスプラチンとNutlin-3はp53経路に作用し、CDK1-サイクリンB複合体、ひいてはHct1を阻害する。PalbociclibとKU-55933はそれぞれ細胞周期とDNA損傷応答に影響を及ぼし、どちらもCDK1活性の調節につながり、最終的にHct1に影響を及ぼす。WortmanninはPI3Kを阻害し、Aktシグナル伝達に影響を及ぼし、それによってHct1の機能に不可欠なCDK1活性に影響を及ぼす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Hct1がユビキチンリガーゼとして機能するために必要とするCDK1活性を減弱させるサイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤。その結果、Hct1が標的をユビキチン化する能力が低下します。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Nedd8活性化酵素（NAE）を阻害し、neddylationを減少させる。これにより、Hct1が属するCullin-RINGリガーゼ（CRL）活性が阻害され、Hct1が不活性化される。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Hct1のユビキチン化標的の分解を防ぐプロテアソーム阻害剤。これは、Hct1のユビキチン化活性の下流への影響を否定することによって、間接的にHct1の機能性に影響を与える。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
DNA損傷反応を引き起こすDNA付加体を形成し、p53を上昇させる。上昇したp53はCDK1-サイクリンB複合体を阻害し、CDK1を調節することで間接的にHct1の活性に影響を与える。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
MDM2阻害剤はp53を安定化させ、CDK1に影響を与え、間接的にHct1のユビキチンリガーゼ活性を低下させる。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6阻害剤は細胞周期に影響を与え、G1/S転移におけるHct1の役割を間接的に抑制する。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剤 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
ATMキナーゼ阻害剤。DNA損傷応答を阻害し、CDK1-サイクリンB複合体を不安定化することにより間接的にHct1に影響を与える。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤は、Aktシグナル伝達を阻害することによって間接的にHct1活性に影響を与え、CDK1活性に連鎖的な効果をもたらす。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
オーロラキナーゼ阻害剤で、Hct1のリン酸化を阻害し、APC/C複合体への結合能を変化させ、ユビキチン化活性を低下させる。 | ||||||